专利摘要:
本発明は、γ−セクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。前記化合物は、以下の式を有する:さらに、式(I)の化合物を用い、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、およびアルツハイマーを処置する方法も開示されている。本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター(阻害剤、アンタゴニストなどを含む)としての新規な化合物クラス、そのような化合物を調製する方法、1つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、1つ以上のそのような化合物を含む医薬調合物を調製する方法、そのような化合物またはそのような医薬組成物を用い、Aβに関連する1つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。
公开号:JP2011506461A
申请号:JP2010538093
申请日:2008-12-09
公开日:2011-03-03
发明作者:ロバート;ジー. アスラニアン,;アナンダン パラニ,;シャンハイ ファン,
申请人:シェーリング コーポレイションSchering Corporation;
IPC主号:C07D471-04
专利说明:

[0001] (関連出願への相互参照)
本願は、2007年12月11日に出願された米国仮特許出願第60/012,857号の利益を主張する。]
[0002] 発明の分野
本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター(阻害剤、アンタゴニストなどを含む)として有用な特定のヘテロ環化合物、この化合物を含む医薬組成物、中枢神経系の障害(例えば、アルツハイマー病のような神経変性疾患、アミロイドタンパク質の沈着に関する他の疾患)を含む種々の疾患を処置するための、この化合物および組成物を用いる処置方法に関する。これらの物質は、特に、アミロイドβ(本明細書では以下、Aβと称する)の産生を減らすのに有用であり、これは、Aβによって生じる疾患(例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群)の処置に有効である。]
背景技術

[0003] 発明の背景
アルツハイマー病は、ニューロンの変性および消失、ならびに老人斑の形成、神経原線維の変化を特徴とする疾患である。現時点では、アルツハイマー病の処置は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤を代表例とする症状を改善する薬剤を用いた、症状の治療に限定されており、疾患の進行を抑える基本的な治療薬はまだ開発されていない。アルツハイマー病の基本的な治療薬を作り出すためには、病態の発症の原因を制御する方法の開発が必要である。]
[0004] アミロイド前駆体タンパク質の代謝物であるAβタンパク質(本明細書では以下、APPと称する)は、ニューロンの変性および消失、および認知症の状態の発症に大きくかかわっていると考えられている(例えば、Klein W Lら、Proceeding National Academy of Science USA、Sep.2、2003、100(18)、p.10417−22を参照、この文献は、可逆的な記憶喪失に関する分子基盤を示唆している。]
[0005] Nitsch R Mおよび16名の共同研究者のAntibodies against β−amyloid slow cognitive decline in Alzheimer’s disease、Neuron、May 22、2003、38(4)、p.547−554)は、Aβタンパク質の主成分が、40アミノ酸からなるAβ40と、C末端にさらに2個のアミノ酸が加わったAβ42であることを示唆している。Aβ40およびAβ42は、凝集する傾向があり(例えば、Jarrell J Tら、The carboxy terminus of the β amyloid protein is critical for the seeding of amyloid formation: implications for the pathogenesis of Alzheimer’s disease、Biochemistry、May 11,1993、32(18)、p.4693−4697)、老人斑の主成分を構成している(例えば、(Glenner GGら、Alzheimer’s disease:initial report of the purification and characterization of a novel cerebrovascular amyloid protein、Biochemical and Biophysical Research Communications、May 16、1984、120(3)、p.885−90。さらに、Masters C Lら、Amyloid plaque core protein in Alzheimer disease and Down syndrome、Proceeding National Academy of Science USA、June 1985、82(12)、p.4245−4249を参照)。]
[0006] さらに、APP遺伝子およびプレセニリン遺伝子の変異が、家族性アルツハイマー病で観察されており、この変異によって、Aβ40およびAβ42の産生増加が観察されている(例えば、Gouras G Kら、Intraneuronal Aβ142 accumulation in human brain、American Journal of Pathology、January 2000、156(1)、p.15−20を参照。さらに、Scheuner Dら、Nature Medicine、August 1996、2(8)、p.864−870;および、Forman M Sら、Differential effects of the Swedish mutant amyloid precursor protein on β−amyloid accumulation and secretion in neurons and nonneuronal cells、Journal of Biological Chemistry、Dec.19、1997、272(51)、p.32247−32253を参照)。したがって、Aβ40およびAβ42の産生を減らす化合物は、アルツハイマー病の進行を制御する薬剤であるか、または疾患を予防する薬剤であると予測される。]
[0007] β−セクレターゼによってAPPが開裂し、次いで、γ−セクレターゼによって開裂することによって、上述のAβが産生する。このことを考慮し、Aβの産生を減らすために、γ−セクレターゼおよびβ−セクレターゼの阻害剤を作製することが試みられてきた。これらの既知のセクレターゼ阻害剤の多くは、ペプチドまたはペプチド模倣物(例えば、L−685,458)である。アスパルチルプロテアーゼの遷移状態模倣物であるL−685,458は、γ−セクレターゼ活性の強力な阻害剤である(Biochemistry、Aug.1、2000、39(30)、p.8698−8704)。]
[0008] 本発明に関連して、興味深いのは、以下の文献である。US 2007/0117798(Eisai、2007年5月24日公開);US 2007/0117839(Eisai、2007年5月24日公開);US 2006/0004013(Eisai、2006年1月5日公開);WO 2005/110422(Boehringer Ingelheim、2005年11月24日公開);WO 2006/045554(Cellzone AG、2006年5月4日公開);WO 2004/110350(Neurogenetics、2004年12月23日公開);WO 2004/071431(Myriad Genetics、2004年8月26日公開);US 2005/0042284(Myriad Genetics、2005年2月23日公開)、WO 2006/001877(Myriad Genetics、2006年1月5日公開)。]
[0009] Aβに関連する疾患および障害を処置するための新規化合物、調合物、処置薬および治療薬が必要とされている。したがって、本発明の目的は、上述の疾患および障害を処置または予防または軽減するのに有用な化合物を提供することである。]
課題を解決するための手段

[0010] 多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター(阻害剤、アンタゴニストなどを含む)としての新規な化合物クラス、そのような化合物を調製する方法、1つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、1つ以上のそのような化合物を含む医薬調合物を調製する方法、そのような化合物またはそのような医薬組成物を用い、Aβに関連する1つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。]
[0011] 本発明は、γ−セクレターゼモジュレーターである下式の新規化合物]
[0012] またはその医薬的に許容される塩、エステルまたは溶媒和物を提供し、式中、
(1)環(E)は、以下の部分]
[0013] を含み、G5は、G4に結合しており、環(E)の残りの部分が、G6とG3との間に形成されており、
(2)環(F)は、以下の部分]
[0014] を含み、G5は、G3に結合しており、環(F)の残りの部分が、G6とG4との間に形成されており、
(3)G1、G2、G3、G4、W、R1、環(A)、環(E)、環(F)、G5、G6、G7、R9、R10は、独立して選択され、式(IA)および式(IB)について先に定義したとおりである。]
[0015] したがって、本発明は、]
[0016] 式(I)の新規化合物であって、]
[0017] からなる群から選択されるもの、またはその医薬的に許容される塩、エステルまたは溶媒和物を提供し、式中のすべての置換基は、以下に定義されている。]
[0018] さらに、本発明は、式(I)の化合物を提供する。]
[0019] さらに、本発明は、本発明は、精製され、単離された形態で、式(I)の化合物を提供する。]
[0020] さらに、本発明は、式IA、IB、IA.1、IB.1、43A〜54A、43〜54、85.1、88.1、91.1、100〜124の化合物からなる群から選択される、式(I)の化合物を提供する。]
[0021] さらに、本発明は、式43A〜54A、43〜54、85.1、88.1、91.1、100〜124の化合物からなる群から選択される、式(I)の化合物を提供する。]
[0022] さらに、本発明は、式IA、IB、IA.1、IB.1の化合物からなる群から選択される、式(I)の化合物を提供する。]
[0023] さらに、本発明は、式43A〜54Aの化合物からなる群から選択される、式(I)の化合物を提供する。]
[0024] さらに、本発明は、式43〜54の化合物からなる群から選択される、式(I)の化合物を提供する。]
[0025] さらに、本発明は、式85.1、88.1、91.1、100〜124の化合物からなる群から選択される、式(I)の化合物を提供する。]
[0026] さらに、本発明は、有効量の1つ以上の(例えば、1つの)式(I)の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物を提供する。]
[0027] さらに、本発明は、有効量の1つ以上の(例えば、1つの)式(I)の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物と、有効量の1つ以上の(例えば、1つの)他の医薬活性成分(例えば、薬物)と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物を提供する。]
[0028] 式(I)の化合物は、γ−セクレターゼモジュレーターとして有用な場合があり、例えば、中枢神経系の障害(例えば、アルツハイマー病、ダウン症候群)のような疾患を処置し、予防するのに有用な場合がある。]
[0029] したがって、本発明は、(1)γ−セクレターゼを調節する(阻害すること、アンタゴナイズするこどなどを含む)方法;(2)1つ以上の神経変性疾患を処置する方法;(3)神経組織(例えば、脳)内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドβタンパク質)が沈着するのを阻害する方法;(4)アルツハイマー病に対する方法;(5)ダウン症候群を処置する方法を提供し、それぞれの方法は、そのような処置が必要な患者に、有効量の1つ以上(例えば、1種類)の式(I)の化合物を投与する工程を含む。]
[0030] さらに、本発明は、(1)γ−セクレターゼを調整するための組み合わせ治療、または(2)1つ以上の神経変性疾患を処置するための組み合わせ治療、または(3)神経組織(例えば、脳)内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドβタンパク質)が沈着するのを阻害するための組み合わせ治療、または(4)アルツハイマー病を処置するための組み合わせ治療を提供する。この組み合わせ治療は、有効量の1つ以上(例えば、1種類)の式(I)の化合物の投与と、有効量の1つ以上(例えば、1種類)の他の医薬活性成分の投与(例えば、薬物)とを含む方法に関する。]
[0031] さらに、本発明は、(1)軽度認知障害を処置する方法;(2)緑内障を処置する方法;(3)脳アミロイド血管症を処置する方法;(4)脳卒中を処置する方法;(5)認知症を処置する方法;(6)小膠細胞症を処置する方法;(7)脳の炎症を処置する方法;(8)嗅覚機能の低下を処置する方法を提供し、それぞれの方法は、処置が必要な患者に、有効量の1つ以上(例えば、1種類)の式(I)の化合物を投与する工程を含む。]
[0032] さらに、本発明は、組み合わせて使用するための医薬組成物を別個の容器に入れ、1個の包装で含み、1つの容器には、医薬的に許容されるキャリアに有効量の式(I)の化合物を加えたものを含み、別の容器(すなわち、第2の容器)には、有効量の別の医薬活性成分(下記のように)を含み、式(I)の化合物と、他の医薬活性成分とを合わせた量で、上述のいずれかの方法に記載した疾患または状態を処置するのに有効である、キットを提供する。]
[0033] さらに、本発明は、式(I)の化合物が、式IA、IB、IA.1、IB.1、43A〜54A、43〜54、85.1、88.1、および91.1の化合物からなる群から選択される、上述の方法、医薬組成物またはキットのうち任意のものを提供する。]
[0034] さらに、本発明は、式(I)の化合物が、式43A〜54A、43〜54、85.1、88.1、および91.1の化合物からなる群から選択される、上述の方法、医薬組成物またはキットのうち任意のものを提供する。]
[0035] さらに、本発明は、式(I)の化合物が、式IA、IB、IA.1、IB.1の化合物からなる群から選択される、上述の方法、医薬組成物またはキットのうち任意のものを提供する。]
[0036] さらに、本発明は、式(I)の化合物が、式43A〜54Aの化合物からなる群から選択される、上述の方法、医薬組成物またはキットのうち任意のものを提供する。]
[0037] さらに、本発明は、式(I)の化合物が、式43〜54の化合物からなる群から選択される、上述の方法、医薬組成物またはキットのうち任意のものを提供する。]
[0038] さらに、本発明は、式(I)の化合物が、式85.1、88.1、91.1、100〜124の化合物からなる群から選択される、上述の方法、医薬組成物またはキットのうち任意のものを提供する。]
[0039] さらに、本発明は、式(I)の化合物が、式(IA)の化合物である、上述のいずれかの実施形態を提供する。]
[0040] さらに、本発明は、式(I)の化合物が、式(IB)の化合物である、上述のいずれかの実施形態を提供する。]
[0041] (発明の詳細な説明)
本発明は、以下の式]
[0042] からなる群から選択される以下の式]
[0043] 〔式中、G1、G2、G3、G4、W、R1、環(A)、環(E)、環(F)、G5、G6、G7、R9、およびR10は、独立して選択され;
式中の文字(A)、(E)、および(F)は、前記環を特定するための参照文字であり;
G1とG2との間にある点線は、任意の結合をあらわし;
数字(1)、(2)、(3)、(4)および(5)は、環(A)の位置を特定するための参照番号であり;G4は、位置(1)にあり、G3は、位置(2)にあり、G2は、位置(3)にあり、G1は、位置(4)にあり、Nは、位置(5)にあり;
G5がG4に結合している場合(式IA)、G4は、−C−であり、G5がG3に結合している場合(式IB)、G3は、−C−であり;
前記環(E)において、(a)G3はCであり、G4はCであるか、または(b)G3はNであり、G4はCであり、G3とG4との間にある二重結合は、環(E)に対して互変異性化し、
前記環(F)において、(a)G3はCであり、G4はCであるか、または(b)G4はNであり、G3はCであり、G3とG4との間にある二重結合は、環(F)に対して互変異性化し;
前記環(E)または前記環(F)は、4〜10員のヘテロアリール環、アリール環、シクロアルケニル環、またはヘテロシクロアルケニル環であり;
前記環(E)または前記環(F)がヘテロシクロアルケニル環またはヘテロアリール環である場合、前記環は、場合により、−NR2−、−O−、−S−、−S(O)−および−S(O)2−からなる群から選択される少なくとも1個の他のヘテロ原子を含み;
前記環(E)または前記環(F)は、場合により、1〜6個の独立して選択されるR21置換基で置換されており;
dは、0または1であり;
mは、0〜6であり;
nは、1〜5であり;
pは、0〜5であり;
qは、0、1または2であり、qは、それぞれ独立して選択され;
rは、1〜3であり;
tは、1または2であり、
Wは、−C(O)−、−S(O)2−、−S(O)−および−C(=NR2)−からなる群から選択され;
G1は、直接結合、−O−、−S−、−C(R21)q−、−N(R2)d−、−C(O)−、S(O)、S(O)2、−C(N(R2)2)−(R2は、それぞれ独立して選択される)、および−C(=NR2)−からなる群から選択され;但し、
(1)G1とG2との間に、任意の結合が存在しない場合、G1は、−C(N(R2)2)−ではなく;
(2)G1とG2との間に、任意の結合が存在する場合、
(a)−C(R21)q基のqは、0または1であり(qが0の場合、炭素上にHが存在し)、
(b)−N(R2)d−基のdは、0であり(G1とG2との間にある二重結合によって、N上にHは存在しない)、
(c)G1は、直接結合、−O−、−S−、−C(O)−、−C(=NR2)−、−S(O)2−、または−S(O)−ではなく;
G2は、直接結合、−O−、−S−、−C(R21)q、−N(R2)d−、−C(O)−、S(O)、S(O)2、−C(N(R2)2)−(R2は、それぞれ独立して選択される)、および−C(=NR2)−からなる群から選択され;但し、
(1)G1とG2との間に、前記任意の結合が存在しない場合、G2は、−C(N(R2)2)−ではなく;
(2)G1とG2との間に、前記任意の結合が存在する場合、
(a)−C(R21)q基のqは、0または1であり(qが0の場合、炭素上にHが存在し)、
(b)−N(R2)d−基のdは、0であり、
(c)G2は、直接結合、−O−、−S−、−C(O)−、−C(=NR2)−)−、−S(O)2−、または−S(O)−ではなく;
G5は、直接結合、CH、−C(R21)q、−N(R2)d、−O−、−S−、−S(O)t、−C(O)−、−(C=NR2)−、−CHR3−、C(R4)2、−CF2−、−N(R2)−、−CR4(OH)−、−CR4(OR4)−、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;
G6は、C、CR3、およびNからなる群から選択され;
G7は、直接結合、−C(O)−、−(C=NR2)−、−CHR3−、C(R4)2、−CF2−、−N(R2)−、−O−、−S−、−S(O)t、−CR4(OH)−、−CR4(OR4)−、−C=C−、アルキニル、−(CH2)rN(R2)−、−(CHR4)rN(R2)−、−(C(R4)2)rN(R2)−、−N(R2)(CH2)r−、−N(R2)(CHR4)r−、−N(R2)(C(R4)2)r−、−(CH2)r−O−、−(CHR4)r−O−、−(C(R4)2)r−O−、−O−(CH2)r−、−O−(CHR4)r−、−O−(C(R4)2)r−、−C(O)NR5−、−O−C(O)−、−C(O)−O−、−O−C(O)−NR5−、−NR5C(O)−、−(CH2)rNR5−C(O)−、−(CHR4)rNR5−C(O)−、−(C(R4)2)rNR5−C(O)−、−C(O)NR5(CH2)r−、−C(O)NR5(CHR4)r−、−C(O)NR5(C(R4)2)r−、−NR5S(O)t−、−(CH2)rNR5S(O)t−、−(CHR4)rNR5S(O)t−、−(C(R4)2)rNR5S(O)t−、−S(O)tNR5−、−S(O)tNR5(CH2)r−、−S(O)tNR5(CHR4)r−、−S(O)tNR5(C(R4)2)r−、−NR5−C(O)−O−、−NR5−C(O)−NR5−、−NR5−S(O)t−NR5−、−NR5−C(=NR2)−NR5−、−NR5−C(=NR2)−O−、−O−C(=NR2)−NR5−、−C(R4)=N−O−、−O−N=C(R4)−、−O−C(R4)=N−、−N=C(R4)−O−、−(CH2)2−、−(C(R4)2)2−、−(CHR4)2−、−(CH2)3−、−(C(R4)2)3−、−(CHR4)3−、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;
但し、G1、G2、G3およびG4部分のうち0〜2個が−N(R2)d−であり、R2は、それぞれ独立して選択され、dは、それぞれ独立して選択され、但し、環(A)は、連続した3個の環窒素原子を有しておらず;
R1は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、縮合シクロアルキルアリールアルキル、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、縮合シクロアルキルアリールアルキル、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル−であるR1基は、1〜5個の独立して選択されるR21基で場合により置換されており;
R2は、それぞれ独立して、H、−OH、−O−アルキル、−O−(ハロ置換アルキル)、−NH(R4)、−N(R4)2、−NH2、−S(O)R4、−S(O)(OR4)、−S(O)2R4、−S(O)2(OR4)、−S(O)NHR4、−S(O)N(R4)2、−S(O)NH2、−S(O)2NHR4、−S(O)2N(R4)2、−S(O)2NH2、−CN、−C(O)2R4、−C(O)NHR4、−C(O)N(R4)2、−C(O)NH2、−C(O)R4、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、1〜5個の独立して選択されるR21基で置換されており;
R3は、H、−OH、ハロ、−O−アルキル、−O−(ハロ置換アルキル)、−NH(R4)、−N(R4)2、−NH2、−S(R4)、−S(O)R4、−S(O)(OR4)、−S(O)2R4、−S(O)2(OR4)、−S(O)NHR4、−S(O)N(R4)2、−S(O)NH2、−S(O)2NHR4、−S(O)2N(R4)2、−S(O)2NH2、−CN、−C(O)2R4、−C(O)NHR4、−C(O)N(R4)2、−C(O)NH2、−C(O)R4、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、1〜5個の独立して選択されるR21基で置換されており;
R4は、それぞれ独立して、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、1〜5個の独立して選択されるR21基で置換されており;
R5は、それぞれ独立して、H、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択され、前記置換基は、R2から独立して選択される1個以上の(例えば、1〜5個の)置換基で置換されており;
R6は、それぞれ独立して、H、ハロ、−CF3、−O−アルキル、−O−(ハロ置換アルキル)、−S(O)R4、−S(O)(OR4)、−S(O)NHR4、−S(O)N(R4)2(R4は、それぞれ独立して選択される)、−S(O)NH2、−S(O)2NHR4、−S(O)2N(R4)2(R4は、それぞれ独立して選択される)、−S(O)2NH2、−C(=NOR24)R25、および−S(O)2R24、−CN、−C(O)2R4、−C(O)NHR4、−C(O)N(R4)2(R4は、それぞれ独立して選択される)、−C(O)NH2、−C(O)R4、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、1〜5個の独立して選択されるR21基で置換されており;
R9は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−である前記R9は、それぞれ、1〜5個の独立して選択されるR21基で場合により置換されており;
R10は、アリール−(例えば、フェニル)、ヘテロアリール−(例えば、ピリジル)、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、縮合ベンゾシクロアルキル−(すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−)、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−(すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−)、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−(すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−)、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−(すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−)、縮合シクロアルキルアリール(すなわち、シクロアルキル縮合アリール−)、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−(すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−)、縮合シクロアルキルヘテロアリール−(すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−)、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−(すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−)、]
[0044] ]
[0045] からなる群から選択され、式中、Xは、O、−N(R14)−および−S−からなる群から選択され、R10部分は、それぞれ、1〜5個の独立して選択されるR21基で場合により置換されているか;または
R9とR10とが結合して、縮合三環系を形成し、R9およびR10は、先に定義したとおりであり、R9とR10とを結合する環は、アルキル環またはヘテロアルキル環またはアリール環またはヘテロアリール環またはアルケニル環またはヘテロアルケニル環であり(例えば、前記三環系は、R9とR10の両方を結合している原子に隣接する原子を結合することによって形成され);
R14は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−CN、−C(O)R15、−C(O)OR15、−C(O)N(R15)(R16)、−S(O)N(R15)(R16)、−S(O)2N(R15)(R16)、−C(=NOR15)R16、および−P(O)(OR15)(OR16)からなる群から選択され;
R15AおよびR16Aは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、(R18)n−アルキル、(R18)n−シクロアルキル、(R18)n−シクロアルキルアルキル、(R18)n−ヘテロシクリル、(R18)n−ヘテロシクリルアルキル、(R18)n−アリール、(R18)n−アリールアルキル、(R18)n−ヘテロアリールおよび(R18)n−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか;または
R15、R16およびR17は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、(R18)n−アルキル、(R18)n−シクロアルキル、(R18)n−シクロアルキルアルキル、(R18)n−ヘテロシクリル、(R18)n−ヘテロシクリルアルキル、(R18)n−アリール、(R18)n−アリールアルキル、(R18)n−ヘテロアリールおよび(R18)n−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;
R18は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−NO2、ハロ、ヘテロアリール、HO−アルキルオキシアルキル、−CF3、−CN、アルキル−CN、−C(O)R19、−C(O)OH、−C(O)OR19、−C(O)NHR20、−C(O)NH2、−C(O)NH2−C(O)N(アルキル)2、−C(O)N(アルキル)(アリール)、−C(O)N(アルキル)(ヘテロアリール)、−SR19、−S(O)2R20、−S(O)NH2、−S(O)NH(アルキル)、−S(O)N(アルキル)(アルキル)、−S(O)NH(アリール)、−S(O)2NH2、−S(O)2NHR19、−S(O)2NH(ヘテロシクリル)、−S(O)2N(アルキル)2、−S(O)2N(アルキル)(アリール)、−OCF3、−OH、−OR20、−O−ヘテロシクリル、−O−シクロアルキルアルキル、−O−ヘテロシクリルアルキル、−NH2、−NHR20、−N(アルキル)2、−N(アリールアルキル)2、−N(アリールアルキル)−(ヘテロアリールアルキル)、−NHC(O)R20、−NHC(O)NH2、−NHC(O)NH(アルキル)、−NHC(O)N(アルキル)(アルキル)、−N(アルキル)C(O)NH(アルキル)、−N(アルキル)C(O)N(アルキル)(アルキル)、−NHS(O)2R20、−NHS(O)2NH(アルキル)、−NHS(O)2N(アルキル)(アルキル)、−N(アルキル)S(O)2NH(アルキル)および−N(アルキル)S(O)2N(アルキル)(アルキル)からなる群から選択されるか;または
隣接する炭素上にある2個のR18部分が結合して、]
[0046] を形成し;
R19は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;
R20は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;
R21は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、=O、=N−R2、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−CN、−OR15、−C(O)R15、−C(O)OR15、−C(O)N(R15)(R16)、−SR15、−P(O)(CH3)2、−SO(=NR15)R16−、−SF5、−OSF5、−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)、−S(O)N(R15)(R16)、−CH(R15)(R16)、−S(O)2N(R15)(R16)、−C(=NOR15)R16、−P(O)(OR15)(OR16)、−N(R15)(R16)、−アルキル−N(R15)(R16)、−N(R15)C(O)R16、−CH2−N(R15)C(O)R16、−CH2−N(R15)C(O)N(R16)(R17)、−CH2−R15;−CH2N(R15)(R16)、−N(R15)S(O)R16A、−N(R15)S(O)2R16A、−CH2−N(R15)S(O)2R16A、−N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、−N(R15)S(O)N(R16)(R17)、−N(R15)C(O)N(R16)(R17)、−CH2−N(R15)C(O)N(R16)(R17)、−N(R15)C(O)OR16、−CH2−N(R15)C(O)OR16、−S(O)R15A、=NOR15、−N3、−NO2、−S(O)2R15A、−O−N=C(R4)2(R4は、それぞれ独立して選択される)および−O−N=C(R4)2(R4と、これらが結合する炭素原子とが一緒になって、5〜10員の環を形成し、前記環が、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−および−NR2−からなる群から選択される1〜3個のヘテロ原子を場合により含有する)からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルであるR21基が、それぞれ、1〜5個の独立して選択されるR22基で場合により置換されており;
R22基は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−CF3、−CN、−OR15、−C(O)R15、−C(O)OR15、−アルキル−C(O)OR15、C(O)N(R15)(R16)、−SR15、−S(O)N(R15)(R16)、−S(O)2N(R15)(R16)、−C(=NOR15)R16、−P(O)(OR15)(OR16)、−N(R15)(R16)、−アルキル−N(R15)(R16)、−N(R15)C(O)R16、−CH2−N(R15)C(O)R16、−N(R15)S(O)R16A、−N(R15)S(O)2R16A、−CH2−N(R15)S(O)2R16A、−N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、−N(R15)S(O)N(R16)(R17)、−N(R15)C(O)N(R16)(R17)、−CH2−N(R15)C(O)N(R16)(R17)、−N(R15)C(O)OR16、−CH2−N(R15)C(O)OR16、−N3、=NOR15、−NO2、−S(O)R15Aおよび−S(O)2R15Aからなる群から選択され、
但し、環(A)は、環に、−S−S−結合、−S−S(O)−結合、−S−S(O)2−結合、−S(O)−S(O)−結合、−S(O)−S(O)2−結合、または−S(O)2−S(O)2−結合を有しておらず;
環(A)は、環に−O−O−結合を有しておらず;
環(A)は、環に、−O−S−結合、−O−S(O)−結合、または−O−S(O)2−結合を有しておらず;
環(A)は、環に、−N−S−N−結合を有しておらず;
環(A)は、環に、−N−O−N−結合を有しておらず;
環(A)は、環に、隣接する3個の窒素原子を有していない〕
のγセクレターゼモジュレーターである新規の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステルまたは溶媒和物を提供する。]
[0047] 本発明の化合物は、中枢神経系の障害、例えば、アルツハイマー病や、アミロイドタンパク質の沈着に関係する他の疾患のような神経変性疾患などを処置するのに有用である。本発明の化合物は、特に、Aβによって引き起こされる疾患、例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群などを処置するのに有効な、アミロイドβ(本明細書では、以後Aβと称する)の産生を減らすのに有用である。]
[0048] したがって、例えば、本発明の化合物を、以下の疾患または状態を処置するのに使用してもよい:アルツハイマー病、軽度認知障害(MCI)、ダウン症候群、緑内障(Guoら、Proc.Natl.Acad.Sci.USA 104、13444−13449 (2007))、脳アミロイド血管症、脳卒中または認知症(Frangioneら、Amyloid:J.Protein folding Disord.8、suppl.1、36−42(2001)、小膠細胞症および脳の炎症(M P Lamber、Proc.Natl.Acad.Sci.USA 95、6448−53(1998))、および嗅覚機能の低下(Getchellら、Neurobiology of Aging、663−673、24、2003)。]
[0049] 本発明の一実施形態では、R1は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル(すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル)、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル(すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル)、縮合ヘテロアリールシクロアルキル(すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル)、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル(すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル)、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−(heterocyclyalkyl−)であるR1基は、各々、1〜5個の独立して選択されるR21基で場合により置換されている。]
[0050] R10とR9とが結合して、縮合三環系を形成する場合に形成される部分の例としては、限定されないが、]
[0051] が挙げられる。式中、R10およびR9は、式(I)について定義されているとおりであり、環Cは、R10とR9とを結合する環であり、つまり、環Cは、アルキル環またはヘテロアルキル環またはアリール環またはヘテロアリール環またはアルケニル環またはヘテロアルケニル環である。]
[0052] R10とR9とが結合して、縮合三環系を形成する場合に形成される部分の例としては、限定されないが、]
[0053] が挙げられる。式中、R10およびR9は、式(I)について定義されているとおりであり、環Cは、R10とR9とを結合する環であり、つまり、環Cは、ヘテロアルキル環またはヘテロアリール環またはヘテロアルケニル環である。]
[0054] 一例では、R10とR9とが結合して、形成される縮合三環系は、]
[0055] であり、環Cは、ヘテロアルキル環またはヘテロアリール環またはヘテロアルケニル環であり、したがって、例えば、この三環系は、R10とR9の両方が結合している原子に隣接する原子に結合することによって形成され、前記縮合三環系は、1〜5個の独立して選択されるR21基で場合により置換されている。]
[0056] R10とR9とが結合して、縮合三環系を形成する場合に形成される部分の他の例としては、限定されないが、]
[0057] ]
[0058] が挙げられる。]
[0059] 本発明の別の実施形態は、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3からなる群から選択される少なくとも1個(例えば、1〜3個、1〜2個、または1個)の基が存在し、R15Aが、それぞれ独立して選択される式(I)の化合物に関する。この化合物で、2個以上の基が存在する場合、それぞれの基は、独立して選択される。]
[0060] 本発明の別の実施形態は、−SF5および−OSF5からなる群から選択される少なくとも1個(例えば、1〜3個、1〜2個、または1個)の基が存在する、式(I)の化合物に関する。この化合物で、2個以上の基が存在する場合、それぞれの基は、独立して選択される。]
[0061] 本発明の一実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)からなる群から選択される1個の基が存在する。]
[0062] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)からなる群から選択される2個の基が存在する。]
[0063] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)からなる群から選択される3個の基が存在する。]
[0064] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)からなる群から選択される2個の基が存在し、少なくとも1個の基が−Si(R15A)3以外である。]
[0065] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)からなる群から選択される3個の基が存在し、少なくとも1個の基が−Si(R15A)3以外である。]
[0066] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびアリール(例えば、フェニル)からなる群から選択される)からなる群から選択される1個の基が存在する。]
[0067] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびアリール(例えば、フェニル)からなる群から選択される)からなる群から選択される2個の基が存在する。]
[0068] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびアリール(例えば、フェニル)からなる群から選択される)からなる群から選択される3個の基が存在する。]
[0069] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびアリール(例えば、フェニル)からなる群から選択される)からなる群から選択される2個の基が存在し、少なくとも1個の基が−Si(R15A)3以外である。]
[0070] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびアリール(例えば、フェニル)からなる群から選択される)からなる群から選択される3個の基が存在し、少なくとも1個の基が−Si(R15A)3以外である。]
[0071] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される)からなる群から選択される1個の基が存在する。]
[0072] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される)からなる群から選択される2個の基が存在する。]
[0073] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される)からなる群から選択される3個の基が存在する。]
[0074] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される)からなる群から選択される2個の基が存在し、少なくとも1個の基が−Si(R15A)3以外である。]
[0075] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される)からなる群から選択される3個の基が存在し、少なくとも1個の基が−Si(R15A)3以外である。]
[0076] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチルからなる群から選択される)からなる群から選択される1個の基が存在する。]
[0077] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチルからなる群から選択される)からなる群から選択される2個の基が存在する。]
[0078] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチルからなる群から選択される)からなる群から選択される3個の基が存在する。]
[0079] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチルからなる群から選択される)からなる群から選択される2個の基が存在し、少なくとも1個の基が−Si(R15A)3以外である。]
[0080] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチルからなる群から選択される)からなる群から選択される3個の基が存在し、少なくとも1個の基が−Si(R15A)3以外である。]
[0081] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3からなる群から選択される1個の基が存在し、前記Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、−Si(CH3)2フェニル、−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から選択される。]
[0082] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3からなる群から選択される2個の基が存在し、前記−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、−Si(CH3)2フェニル、−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から選択される。]
[0083] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3からなる群から選択される3個の基が存在し、前記−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、−Si(CH3)2フェニル、−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から選択される。]
[0084] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3からなる群から選択される2個の基が存在し、少なくとも1個の基が−Si(R15A)3以外であり、前記−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、−Si(CH3)2フェニル、−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から選択される。]
[0085] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3からなる群から選択される3個の基が存在し、少なくとも1個の基が−Si(R15A)3以外であり、前記−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、−Si(CH3)2フェニル、−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から選択される。]
[0086] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3からなる群から選択される1個の基が存在し、前記−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から選択される。]
[0087] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3からなる群から選択される2個の基が存在し、前記Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から選択される。]
[0088] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3からなる群から選択される3個の基が存在し、前記Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から選択される。]
[0089] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3からなる群から選択される2個の基が存在し、少なくとも1個の基が−Si(R15A)3以外であり、前記Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から選択される。]
[0090] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3からなる群から選択される3個の基が存在し、少なくとも1個の基が−Si(R15A)3以外であり、前記−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、−Si(CH3)−フェニル、−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から選択される。]
[0091] 本発明の別の実施形態では、−SF5、−OSF5および−Si(CH3)3からなる群から選択される1個の基が存在する。]
[0092] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(CH3)3からなる群から選択される2個の基が存在する。]
[0093] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(CH3)3からなる群から選択される3個の基が存在する。]
[0094] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(CH3)3からなる群から選択される2個の基が存在し、少なくとも1個の基が−Si(CH3)3以外である。]
[0095] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R24)3からなる群から選択される3個の基が存在し、少なくとも1個の基が−Si(CH3)3以外である。]
[0096] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5からなる群から選択される1個の基が存在する。]
[0097] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5からなる群から選択される2個の基が存在する。]
[0098] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5からなる群から選択される3個の基が存在する。]
[0099] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−SF5基が存在する。]
[0100] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、2個の−SF5基が存在する。]
[0101] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、3個の−SF5基が存在する。]
[0102] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−OSF5基が存在する。]
[0103] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、2個の−OSF5基が存在する。]
[0104] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、3個の−OSF5基が存在する。]
[0105] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−Si(R15a)3基(R15Aは、それぞれ独立して選択される)が存在する。]
[0106] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、2個の−Si(R15a)3基(R15Aは、それぞれ独立して選択される)が存在する。]
[0107] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、3個の−Si(R15a)3基(R15Aは、それぞれ独立して選択される)が存在する。]
[0108] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびアリール(例えば、フェニル)からなる群から選択される)が存在する。]
[0109] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、2個の−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびアリール(例えば、フェニル)からなる群から選択される)が存在する。]
[0110] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、3個の−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびアリール(例えば、フェニル)からなる群から選択される)が存在する。]
[0111] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチル、およびフェニルからなる群から選択される)が存在する。]
[0112] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、2個の−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチル、およびフェニルからなる群から選択される)が存在する。]
[0113] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、3個の−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチル、およびフェニルからなる群から選択される)が存在する。]
[0114] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、およびエチルからなる群から選択される)が存在する。]
[0115] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、2個の−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、およびエチルからなる群から選択される)が存在する。]
[0116] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、3個の−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、およびエチルからなる群から選択される)が存在する。]
[0117] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−Si(R15A)3基が存在し、前記Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、−Si(CH3)2フェニル、および−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から選択される。]
[0118] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、2個の−Si(R15A)3基が存在し、前記Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、−Si(CH3)2フェニル、および−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から独立して選択される。]
[0119] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、3個の−Si(R15A)3基が存在し、前記Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、−Si(CH3)2フェニル、および−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から独立して選択される。]
[0120] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−Si(R15A)3基が存在し、前記−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、および−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から選択される。]
[0121] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、2個の−Si(R15A)3基が存在し、前記−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、および−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から独立して選択される。]
[0122] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、3個の−Si(R15A)3基が存在し、前記−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3、および−Si(CH2CH3)2CH3からなる群から独立して選択される。]
[0123] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−Si(R15A)3基が存在し、前記−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3である。]
[0124] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、2個の−Si(R15A)3基が存在し、前記−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3である。]
[0125] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、3個の−Si(R15A)3基が存在し、前記−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3である。]
[0126] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、−Si(CH3)3、−Si(CH3)2フェニル、および−Si(CH2CH3)2CH3)からなる群から選択される1個の基が存在する。]
[0127] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、−Si(CH3)3、および−Si(CH2CH3)2CH3)からなる群から選択される1個の基が存在する。]
[0128] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(CH3)3からなる群から選択される1個の基が存在する。]
[0129] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−SF5基が存在し、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)からなる群から選択される1個または2個の追加の基も存在する。]
[0130] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−SF5基が存在し、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)からなる群から選択される1個または2個の追加の基も存在する。]
[0131] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−OSF5基が存在し、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)からなる群から選択される1個または2個の追加の基も存在する。]
[0132] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−OSF5基が存在し、−SF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)からなる群から選択される1個または2個の追加の基も存在する。]
[0133] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−SF5基が存在し、−SF5、および−OSF5からなる群から選択される1個または2個の追加の基も存在する。]
[0134] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−OSF5基が存在し、−SF5、および−OSF5からなる群から選択される1個または2個の追加の基も存在する。]
[0135] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−Si(R15A)3基(R15Aは、それぞれ独立して選択される)が存在し、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)からなる群から選択される1個または2個の基も式(I)の化合物に存在する。]
[0136] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−Si(R15A)3基(R15Aは、それぞれ独立して選択される)が存在し、−SF5、および−OSF5からなる群から選択される1個または2個の基も式(I)の化合物に存在する。]
[0137] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびアリール(例えば、フェニル)からなる群から選択される)からなる群から選択される少なくとも1個の基が存在する。]
[0138] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびフェニルからなる群から選択される)からなる群から選択される少なくとも1個の基が存在する。]
[0139] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される)からなる群から選択される少なくとも1個の基が存在する。]
[0140] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、−Si(CH3)3、−Si(CH3)2フェニル、および−Si(CH2CH3)2CH3)からなる群から選択される)少なくとも1個の基が存在する。]
[0141] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(CH3)3からなる群から選択される少なくとも1個の基が存在する。]
[0142] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)からなる群から選択される少なくとも1個の基が存在する。]
[0143] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびアリール(例えば、フェニル)からなる群から選択される)からなる群から選択される1個の基が存在する。]
[0144] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびフェニルからなる群から選択される)からなる群から選択される1個の基が存在する。]
[0145] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される)からなる群から選択される1個の基が存在する。]
[0146] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、−Si(CH3)3、−Si(CH3)2フェニル、および−Si(CH2CH3)2CH3)からなる群から選択される1個の基が存在する。]
[0147] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、−Si(CH3)3、および−Si(CH2CH3)2CH3)からなる群から選択される1個の基が存在する。]
[0148] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(CH3)3からなる群から選択される1個の基が存在する。]
[0149] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)からなる群から選択される2個の基が存在する。]
[0150] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびアリール(例えば、フェニル)からなる群から選択される)からなる群から選択される2個の基が存在する。]
[0151] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびフェニルからなる群から選択される)からなる群から選択される2個の基が存在する。]
[0152] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される)からなる群から選択される2個の基が存在する。]
[0153] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、−Si(CH3)3、−Si(CH3)2フェニル、および−Si(CH2CH3)2CH3)からなる群から選択される2個の基が存在する。]
[0154] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、−Si(CH3)3、および−Si(CH2CH3)2CH3)からなる群から選択される2個の基が存在する。]
[0155] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(CH3)3からなる群から選択される2個の基が存在する。]
[0156] 本発明の別の実施形態では、式(I)Iの化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)からなる群から選択される3個の基が存在する。]
[0157] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびアリール(例えば、フェニル)からなる群から選択される)からなる群から選択される3個の基が存在する。]
[0158] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、アルキル(例えば、メチルおよびエチル)およびフェニルからなる群から選択される)からなる群から選択される3個の基が存在する。]
[0159] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される)からなる群から選択される3個の基が存在する。]
[0160] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、−Si(CH3)3、−Si(CH3)2フェニル、および−Si(CH2CH3)2CH3)からなる群から選択される3個の基が存在する。]
[0161] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、−Si(CH3)3、および−Si(CH2CH3)2CH3)からなる群から選択される3個の基が存在する。]
[0162] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(CH3)3からなる群から選択される3個の基が存在する。]
[0163] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ同じアルキル基であるか、または異なるアルキル基である)からなる群から選択される少なくとも1個の基が存在する。]
[0164] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して、メチルおよびエチルからなる群から選択される)からなる群から選択される少なくとも1個の基が存在する。]
[0165] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−SF5基が存在し、−SF5、−OSF5からなる群から選択される1個または2個の基も式(I)の化合物に存在する。]
[0166] 本発明の別の実施形態では、式(I)の化合物に、1個の−OSF5基が存在し、−SF5、−OSF5からなる群から選択される1個または2個の基も式(I)の化合物に存在する。]
[0167] 当業者は、Wが−S(O)−である場合、−S(O)−部分は、]
[0168] であってもよく、または−S(O)−部分が]
[0169] であってもよいことを理解するであろう。]
[0170] 式(I)の化合物は、環に連続した3個の窒素原子を有していない。したがって、R1が結合している窒素に加え、環に、さらなる窒素が2個まで存在し(すなわち、環に2個までの−N(R2)d−基が存在し)、但し、窒素は、環の連続した位置には存在しない。したがって、(a)G1が−N(R2)d−である場合、G2は、−N(R2)d−ではなく、(b)G3は−N(R2)d−であり、G2が−N(R2)d−である場合、G1は−N(R2)d−ではなく、(c)G3が−N(R2)d−であり、G1が−N(R2)d−である場合、G2は、−N(R2)d−ではない。]
[0171] 式(I)において、G1、G2、G3およびG4部分のうち0〜2個が−N(R2)d−であり、dおよびR2は、それぞれ独立して選択される。したがって、式(I)の環(A)は、環(A)が連続した3個の窒素原子を有しないように、全部で1〜3個の窒素原子(−NR1−部分と、0〜2個の−N(R2)d−部分)を環に含み、dおよびR2は、それぞれ独立して選択される。]
[0172] 本発明の一実施形態は、式(IA)の化合物に関する。]
[0173] 本発明の別の実施形態は、式(IB)の化合物に関する。]
[0174] 本発明の別の実施形態は、以下の式]
[0175] を有する、式(IA)の化合物に関する。]
[0176] 本発明の別の実施形態は、以下の式]
[0177] を有する、式(IB)の化合物に関する。]
[0178] 本発明の別の実施形態では、G1は、−C(R21)q−である。]
[0179] 本発明の別の実施形態では、G1は、−N(R2)d−である。]
[0180] 本発明の別の実施形態では、G1は、直接結合である。]
[0181] 本発明の別の実施形態では、G1は、−O−である。]
[0182] 本発明の別の実施形態では、G1は、−S−である。]
[0183] 本発明の別の実施形態では、G2は、−C(R21)q−である。]
[0184] 本発明の別の実施形態では、G2は、−N(R2)d−である。]
[0185] 本発明の別の実施形態では、G2は、直接結合である。]
[0186] 本発明の別の実施形態では、G2は、−O−である。]
[0187] 本発明の別の実施形態では、G2は、−S−である。]
[0188] 本発明の別の実施形態では、Wは、−C(O)−である。]
[0189] 本発明の別の実施形態では、Wは、−S(O)−である。]
[0190] 本発明の別の実施形態では、Wは、−S(O)2−である。]
[0191] 本発明の別の実施形態では、Wは、−C(=NR2)−である。]
[0192] 本発明の別の実施形態では、G1は、−C(R21)q−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0193] 本発明の別の実施形態では、G1は、−N(R2)d−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0194] 本発明の別の実施形態では、G1は、−C(O)−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0195] 本発明の別の実施形態では、G1は、−S(O)−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0196] 本発明の別の実施形態では、G1は、−S(O)2−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0197] 本発明の別の実施形態では、G1は、−C(=NR2)−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0198] 本発明の別の実施形態では、G1は、−C(N(R2)2)−であり、R2は、それぞれ独立して選択され、Wは、−C(O)−である。]
[0199] 本発明の別の実施形態では、G1は、直接結合であり、Wは、−C(O)−である。]
[0200] 本発明の別の実施形態では、G1は、−O−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0201] 本発明の別の実施形態では、G1は、−S−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0202] 本発明の別の実施形態では、G2は、−C(R21)q−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0203] 本発明の別の実施形態では、G2は、−N(R2)d−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0204] 本発明の別の実施形態では、G2は、−C(O)−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0205] 本発明の別の実施形態では、G2は、−S(O)−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0206] 本発明の別の実施形態では、G2は、−S(O)2−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0207] 本発明の別の実施形態では、G2は、−C(=NR2)−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0208] 本発明の別の実施形態では、G2は、−C(N(R2)2)−であり、R2は、それぞれ独立して選択され、Wは、−C(O)−である。]
[0209] 本発明の別の実施形態では、G2は、直接結合であり、Wは、−C(O)−である。]
[0210] 本発明の別の実施形態では、G2は、−O−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0211] 本発明の別の実施形態では、G2は、−S−であり、Wは、−C(O)−である。]
[0212] 本発明の別の実施形態では、G5は、−CH−である。]
[0213] 本発明の別の実施形態では、G5は、−NH−である。]
[0214] 本発明の別の実施形態では、G5は、−N=である。]
[0215] 本発明の別の実施形態では、G5は、−O−である。]
[0216] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S−である。]
[0217] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)−である。]
[0218] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)2−である。]
[0219] 本発明の別の実施形態では、G6は、Cである。]
[0220] 本発明の別の実施形態では、G6は、CHである。]
[0221] 本発明の別の実施形態では、G5は、−CH−であり、G6は、Cである。]
[0222] 本発明の別の実施形態では、G5は、−NH−であり、G6は、Cである。]
[0223] 本発明の別の実施形態では、G5は、−N=であり、G6は、Cである。]
[0224] 本発明の別の実施形態では、G5は、−O−であり、G6は、Cである。]
[0225] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S−であり、G6は、Cである。]
[0226] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)−であり、G6は、Cである。]
[0227] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)2−であり、G6は、Cである。]
[0228] 本発明の別の実施形態では、G5は、−CH−であり、G6は、CHである。]
[0229] 本発明の別の実施形態では、G5は、−NH−であり、G6は、CHである。]
[0230] 本発明の別の実施形態では、G5は、−N=であり、G6は、CHである。]
[0231] 本発明の別の実施形態では、G5は、−O−であり、G6は、CHである。]
[0232] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S−であり、G6は、CHである。]
[0233] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)−であり、G6は、CHである。]
[0234] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)2−であり、G6は、CHである。]
[0235] 本発明の別の実施形態では、G7は、直接結合である(すなわち、R10は、G6に直接結合している)。]
[0236] 本発明の別の実施形態では、G7は、−C(O)−である。]
[0237] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(C=NR2)−である。]
[0238] 本発明の別の実施形態では、G7は、−CHR3−である。]
[0239] 本発明の別の実施形態では、G7は、C(R4)2である。]
[0240] 本発明の別の実施形態では、G7は、−CF2−である。]
[0241] 本発明の別の実施形態では、G7は、−N(R2)−である。]
[0242] 本発明の別の実施形態では、G7は、−O−である。]
[0243] 本発明の別の実施形態では、G7は、−S−である。]
[0244] 本発明の別の実施形態では、G7は、−S(O)tである。]
[0245] 本発明の別の実施形態では、G7は、−CR4(OH)−である。]
[0246] 本発明の別の実施形態では、G7は、−CR4(OR4)−である。]
[0247] 本発明の別の実施形態では、G7は、−C=C−である。]
[0248] 本発明の別の実施形態では、G7は、アルキニルである。]
[0249] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(CH2)rN(R2)−である。]
[0250] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(CHR4)rN(R2)−である。]
[0251] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(C(R4)2)rN(R2)−である。]
[0252] 本発明の別の実施形態では、G7は、−N(R2)(CH2)r−である。]
[0253] 本発明の別の実施形態では、G7は、−N(R2)(CHR4)r−である。]
[0254] 本発明の別の実施形態では、G7は、−N(R2)(C(R4)2)r−である。]
[0255] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(CH2)r−O−である。]
[0256] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(CHR4)r−O−である。]
[0257] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(C(R4)2)r−O−である。]
[0258] 本発明の別の実施形態では、G7は、−O−(CH2)r−である。]
[0259] 本発明の別の実施形態では、G7は、−O−(CHR4)r−である。]
[0260] 本発明の別の実施形態では、G7は、−O−(C(R4)2)r−である。]
[0261] 本発明の別の実施形態では、G7は、−C(O)NR5−である。]
[0262] 本発明の別の実施形態では、G7は、−O−C(O)−である。]
[0263] 本発明の別の実施形態では、G7は、−C(O)−O−である。]
[0264] 本発明の別の実施形態では、G7は、−O−C(O)−NR5−である。]
[0265] 本発明の別の実施形態では、G7は、−NR5C(O)−である。]
[0266] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(CH2)rNR5−C(O)−である。]
[0267] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(CHR4)rNR5−C(O)−である。]
[0268] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(C(R4)2)rNR5−C(O)−である。]
[0269] 本発明の別の実施形態では、G7は、−C(O)NR5(CH2)r−である。]
[0270] 本発明の別の実施形態では、G7は、−C(O)NR5(CHR4)r−である。]
[0271] 本発明の別の実施形態では、G7は、−C(O)NR5(C(R4)2)r−である。]
[0272] 本発明の別の実施形態では、G7は、−NR5S(O)t−である。]
[0273] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(CH2)rNR5S(O)t−である。]
[0274] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(CHR4)rNR5S(O)t−である。]
[0275] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(C(R4)2)rNR5S(O)t−である。]
[0276] 本発明の別の実施形態では、G7は、−S(O)tNR5−である。]
[0277] 本発明の別の実施形態では、G7は、−S(O)tNR5(CH2)r−である。]
[0278] 本発明の別の実施形態では、G7は、−S(O)tNR5(CHR4)r−である。]
[0279] 本発明の別の実施形態では、G7は、−S(O)tNR5(C(R4)2)r−である。]
[0280] 本発明の別の実施形態では、G7は、−NR5−C(O)−O−である。]
[0281] 本発明の別の実施形態では、G7は、−NR5−C(O)−NR5−である。]
[0282] 本発明の別の実施形態では、G7は、−NR5−S(O)t−NR5−である。]
[0283] 本発明の別の実施形態では、G7は、−NR5−C(=NR2)−NR5−である。]
[0284] 本発明の別の実施形態では、G7は、−NR5−C(=NR2)−O−である。]
[0285] 本発明の別の実施形態では、G7は、−O−C(=NR2)−NR5−である。]
[0286] 本発明の別の実施形態では、G7は、−C(R4)=N−O−である。]
[0287] 本発明の別の実施形態では、G7は、−O−N=C(R4)−である。]
[0288] 本発明の別の実施形態では、G7は、−O−C(R4)=N−である。]
[0289] 本発明の別の実施形態では、G7は、−N=C(R4)−O−である。]
[0290] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(CH2)2−である。]
[0291] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(C(R4)2)2−である。]
[0292] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(CHR4)2−である。]
[0293] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(CH2)3−である。]
[0294] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(C(R4)2)3−である。]
[0295] 本発明の別の実施形態では、G7は、−(CHR4)3−である。]
[0296] 本発明の別の実施形態では、G7は、シクロアルキルである。]
[0297] 本発明の別の実施形態では、G7は、ヘテロシクロアルキルである。]
[0298] 本発明の別の実施形態では、tは、1である。]
[0299] 本発明の別の実施形態では、tは、2である。]
[0300] 本発明の別の実施形態では、rは、1である。]
[0301] 本発明の別の実施形態では、rは、2である。]
[0302] 本発明の別の実施形態では、rは、3である。]
[0303] 本発明の別の実施形態では、環(E)は、5員のヘテロアリール環である。]
[0304] 本発明の別の実施形態では、環(E)は、6員のヘテロアリール環である。]
[0305] 本発明の別の実施形態では、環(E)は、5員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0306] 本発明の別の実施形態では、環(E)は、6員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0307] 本発明の別の実施形態では、環(E)は、5員のヘテロシクロアルケニル環である。]
[0308] 本発明の別の実施形態では、環(E)は、6員のヘテロシクロアルケニル環である。]
[0309] 本発明の別の実施形態では、環(F)は、5員のヘテロアリール環である。]
[0310] 本発明の別の実施形態では、環(F)は、6員のヘテロアリール環である。]
[0311] 本発明の別の実施形態では、環(F)は、5員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0312] 本発明の別の実施形態では、環(F)は、6員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0313] 本発明の別の実施形態では、環(F)は、5員のヘテロシクロアルケニル環である。]
[0314] 本発明の別の実施形態では、環(F)は、6員のヘテロシクロアルケニル環である。]
[0315] 本発明の別の実施形態では、G5は、−CH−であり、G6はCであり、環(E)または環(F)は、5員のヘテロアリール環である。]
[0316] 本発明の別の実施形態では、G5は、−NH−であり、G6はCであり、環(E)または環(F)は、5員のヘテロアリール環である。]
[0317] 本発明の別の実施形態では、G5は、−N=であり、G6はCであり、環(E)または環(F)は、5員のヘテロアリール環である。]
[0318] 本発明の別の実施形態では、G5は、−O−であり、G6はCであり、環(E)または環(F)は、5員のヘテロアリール環である。]
[0319] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S−であり、G6はCであり、環(E)または環(F)は、5員のヘテロアリール環である。]
[0320] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)−であり、G6はCであり、環(E)または環(F)は、5員のヘテロアリール環である。]
[0321] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)2−であり、G6はCであり、環(E)または環(F)は、5員のヘテロアリール環である。]
[0322] 本発明の別の実施形態では、G5は、−CH−であり、G6はCであり、環(E)または環(F)は、6員のヘテロアリール環である。]
[0323] 本発明の別の実施形態では、G5は、−NH−であり、G6はCであり、環(E)または環(F)は、6員のヘテロアリール環である。]
[0324] 本発明の別の実施形態では、G5は、−N=であり、G6はCであり、環(E)または環(F)は、6員のヘテロアリール環である。]
[0325] 本発明の別の実施形態では、G5は、−O−であり、G6はCであり、環(E)または環(F)は、6員のヘテロアリール環である。]
[0326] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S−であり、G6はCであり、環(E)または環(F)は、6員のヘテロアリール環である。]
[0327] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)−であり、G6はCであり、環(E)または環(F)は、6員のヘテロアリール環である。]
[0328] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)2−であり、G6はCであり、環(E)または環(F)は、6員のヘテロアリール環である。]
[0329] 本発明の別の実施形態では、G5は、−CH−であり、G6はCHであり、環(E)または環(F)は、5員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0330] 本発明の別の実施形態では、G5は、−NH−であり、G6はCHであり、環(E)または環(F)は、5員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0331] 本発明の別の実施形態では、G5は、−N=であり、G6はCHであり、環(E)または環(F)は、5員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0332] 本発明の別の実施形態では、G5は、−O−であり、G6はCHであり、環(E)または環(F)は、5員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0333] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S−であり、G6はCHであり、環(E)または環(F)は、5員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0334] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)−であり、G6はCHであり、環(E)または環(F)は、5員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0335] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)2−であり、G6はCHであり、環(E)または環(F)は、5員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0336] 本発明の別の実施形態では、G5は、−CH−であり、G6はCHであり、環(E)または環(F)は、6員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0337] 本発明の別の実施形態では、G5は、−NH−であり、G6はCHであり、環(E)または環(F)は、6員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0338] 本発明の別の実施形態では、G5は、−N=であり、G6はCHであり、環(E)または環(F)は、6員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0339] 本発明の別の実施形態では、G5は、−O−であり、G6はCHであり、環(E)または環(F)は、6員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0340] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S−であり、G6はCHであり、環(E)または環(F)は、6員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0341] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)−であり、G6はCHであり、環(E)または環(F)は、6員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0342] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)2−であり、G6はCHであり、環(E)または環(F)は、6員のヘテロシクロアルキル環である。]
[0343] 本発明の別の実施形態では、G5は、−CH−であり、G6は、CHである。]
[0344] 本発明の別の実施形態では、G5は、−NH−であり、G6は、CHである。]
[0345] 本発明の別の実施形態では、G5は、−N=であり、G6は、CHである。]
[0346] 本発明の別の実施形態では、G5は、−O−であり、G6は、CHである。]
[0347] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S−であり、G6は、CHである。]
[0348] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)−であり、G6は、CHである。]
[0349] 本発明の別の実施形態では、G5は、−S(O)2−であり、G6は、CHである。]
[0350] 本発明の他の実施形態は、G5、G6、G7が、G5、G6、G7に関して上述のいずれかの実施形態で記載したとおりである、式(IA)の化合物に関する。]
[0351] 本発明の他の実施形態は、G5、G6、G7が、G5、G6、G7に関して上述のいずれかの実施形態で記載したとおりである、式(IB)の化合物に関する。]
[0352] 本発明の別の実施形態では、R21は、アルキル、−OR15、−C(O)OR15、−C(O)NR15R16、1〜5個の独立して選択されるR22基(例えば、ハロ、例えば、F、Cl、Brなど)で置換されたアルキルからなる群から選択される。]
[0353] 本発明の別の実施形態では、R21は、アルキル、−OR15、−C(O)OR15、−C(O)NR15R16、1〜5個の独立して選択されるR22基(例えば、ハロ、例えば、F、Cl、Brなど、一例では、アルキル置換されたR21基は−CF3である)で置換されたアルキルからなる群から選択され、R15およびR16は、H、アルキル、(R18)n−アリールアルキル−(例えば、nは1であり、R18は−OR20であり、R20は、アルキル(例えば、メチル)、シクロアルキル(例えば、シクロブチル)である)、(R18)n−アルキル(例えば、nは1であり、R18は−OR20であり、R20は、アルキル(例えば、メチル)である)からなる群から独立して選択される。]
[0354] 本発明の別の実施形態では、R21は、(a)アルキル、−OR15(R15は、アルキル、例えば、メチル、エチルである)、(b)−C(O)OR15(R15は、アルキル、例えば、メチルである)、(c)−C(O)NR15R16(R15およびR16は、H、アルキル、(R18)n−アリールアルキル−(例えば、nは1であり、R18は−OR20であり、R20は、アルキル(例えば、メチル)、シクロアルキル(例えば、シクロブチル)である)、(R18)n−アルキル(例えば、nは1であり、R18は−OR20であり、R20は、アルキル(例えば、メチル)である)からなる群から独立して選択され、一例では、R15およびR16のうち1個だけがHである)、(d)1〜5個の独立して選択されるR22基(例えば、ハロ、例えば、F、Cl、Brなど、一例では、アルキル置換されたR21基は−CF3である)で置換されたアルキルからなる群から選択される。]
[0355] 本発明の一実施形態では、R10は、アリール−(例えば、フェニル)、ヘテロアリール−(例えば、ピリジル)、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−(heterocyclyalkenyl−)、縮合ベンゾシクロアルキル−(すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−)、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−(すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−)、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−(すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−)、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−(すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−)、縮合シクロアルキルアリール(すなわち、シクロアルキル縮合アリール−(cycloalkyfusedaryl−))、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−(すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−)、縮合シクロアルキルヘテロアリール−(すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−)、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−(すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−)からなる群から選択され、前記R10部分は、それぞれ、1〜5個の独立して選択されるR21基で場合により置換されている。]
[0356] 本発明の別の実施形態では、R10は、]
[0357] からなる群から選択され、Xは、O、−N(R14)−、−S−からなる群から選択され、前記R10部分は、それぞれ、1〜5個の独立して選択されるR21基で場合により置換されている。]
[0358] 本発明の別の実施形態では、R10は、]
[0359] ]
[0360] ]
[0361] からなる群から選択され、前記R10部分は、それぞれ、1〜5個の独立して選択されるR21基で場合により置換されている。]
[0362] 本発明の別の実施形態では、式(I)のR10は、]
[0363] ]
[0364] ]
[0365] からなる群から選択される。]
[0366] 本発明の別の実施形態では、R10は、1AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、2AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、3AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、4AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、5AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、6AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、7AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、8AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、9AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、10AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、11AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、12AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、13AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、14AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、15AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、16AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、17AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、18AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、19AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、20AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、21AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、22AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、23AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、24AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、25AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、26AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、27AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、28AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、29AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、30AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、31AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、32AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、33AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、34AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、35AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、36AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、37AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、38AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、39A基である。本発明の別の実施形態では、R10は、40AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、41AA基である。本発明の別の実施形態では、R10は、42AA基である。]
[0367] 本発明の別の実施形態では、R10は、アリールである。]
[0368] 本発明の別の実施形態では、R10アリールは、アリールであり、前記アリールは、フェニルである。]
[0369] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個以上のR21基で置換されたアリールである。]
[0370] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個以上のR21基で置換されたアリールであり、前記アリールはフェニルであり、すなわち、前記R10基は、1個以上のR21基で置換されたフェニルである。]
[0371] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個以上のR21基で置換されたフェニルであり、それぞれのR21基は、同じ−OR15基であるか、異なる−OR15基である。]
[0372] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個以上のR21基で置換されたフェニルであり、それぞれのR21基は、同じ−OR15基であるか、異なる−OR15基であり、前記R15はアルキルであり、アルキルは、それぞれ独立して選択される。]
[0373] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個のR21基で置換されたフェニルであり、前記R21基は、−OR15であり、前記R15はアルキルである。]
[0374] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個のR21基で置換されたフェニルであり、前記R21基は、−OR15であり、前記R15はアルキルであり、前記アルキルはメチルである。]
[0375] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個以上(例えば、1個または2個、または1個の)独立して選択されるハロであるR21基で置換されたフェニルである。]
[0376] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個のR21基で置換されたフェニルであり、前記R21基はハロである。]
[0377] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個のR21基で置換されたフェニルであり、前記R21基はFである。]
[0378] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個のR21基で置換されたフェニルであり、前記R21は、−OR15基であり、R15は、(R18)nアルキル基であり、R18はハロであり、nは1〜3であり、ハロは、それぞれ独立して選択される。]
[0379] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個のR21基で置換されたフェニルであり、前記R21は、−OR15基であり、R15は、(R18)nアルキル基であり、R18はFであり、nは、3である。]
[0380] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個のR21基で置換されたフェニルであり、前記R21は、−OR15基であり、R15は、(R18)nアルキル基であり、R18はFであり、nは3であり、アルキルは、メチルである(すなわち、R21置換基は−OCF3である)。]
[0381] 本発明の別の実施形態では、R10は、ヘテロアリールである。]
[0382] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個以上のR21基で置換されたヘテロアリールである。]
[0383] 本発明の別の実施形態では、R9は、]
[0384] からなる群から選択される。]
[0385] 本発明の別の実施形態では、R10は、1AA〜42AAからなる群から選択され、R9は、1gg〜13ggからなる群から選択される。]
[0386] 本発明の別の実施形態では、R10は、1AA〜42AAからなる群から選択され、R9は、2ggである。]
[0387] R9−R10−部分の例としては、限定されないが、以下のものが挙げられる。]
[0388] ]
[0389] ]
[0390] ]
[0391] 別の実施形態では、R9−R10−部分は、1bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、2bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、3bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、4bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、5bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、6bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、7bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、8bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、9bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、10bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、11bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、12bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、13bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、14bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、15bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、16bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、17bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、18bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、19bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、20bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、21bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、22bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、23bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、24bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、25bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、26bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、27bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、28bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、29bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、30bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、31bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、32bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、33bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、34bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、35bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、36bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、37bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、38bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、39bbである。別の実施形態では、R9−R10−部分は、40bbである。]
[0392] 本発明の別の実施形態では、R9は、ヘテロアリールである。]
[0393] 本発明の別の実施形態では、R9は、1個以上のR21基で置換されたヘテロアリールである。]
[0394] 本発明の別の実施形態では、R9は、1個以上のR21基で置換されたヘテロアリールであり、前記R21基は、同じアルキルであるか、異なるアルキルである。]
[0395] 本発明の別の実施形態では、R9は、1個のR21基で置換されたヘテロアリールであり、前記R21はアルキルである。]
[0396] 本発明の別の実施形態では、R9は、1個のR21基で置換されたヘテロアリールであり、前記R21はアルキルであり、前記アルキルは、メチルである。]
[0397] 本発明の別の実施形態では、R9はヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールはイミダゾイルである。]
[0398] 本発明の別の実施形態では、R9は、1個以上のR21基で置換されたイミダゾリルである。]
[0399] 本発明の別の実施形態では、R9は、1個以上のR21基で置換されたイミダゾリルであり、前記R21基は、同じアルキルであるか、異なるアルキルである。]
[0400] 本発明の別の実施形態では、R9は、1個のR21基で置換されたイミダゾリルであり、前記R21はアルキルである。]
[0401] 本発明の別の実施形態では、R9は、1個のR21基で置換されたイミダゾリルであり、前記R21はアルキルであり、前記アルキルは、メチルである。]
[0402] 本発明の別の実施形態では、R10は、アリール、および1個以上のR21基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記R9基は、ヘテロアリール、および1個以上のR21基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、R21は、それぞれ独立して選択される。]
[0403] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個以上のR21基で置換されたフェニルであり、前記R9は、1個以上のR21基で置換されたイミダゾリルであり、R21は、それぞれ独立して選択される。]
[0404] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個のR21基で置換されたフェニルであり、前記R9は、1個のR21基で置換されたイミダゾリルであり、R21は、それぞれ独立して選択される。]
[0405] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個以上の独立して選択される−OR15基で置換されたフェニルであり、前記R9は、1個以上の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルである。]
[0406] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個以上の独立して選択される−OR15基で置換されたフェニルであり、前記R9は、1個以上の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルであり、それぞれのR15は、同じアルキル基であるか、異なるアルキル基である。]
[0407] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個の−OR15基で置換されたフェニルであり、前記R9は、1個のアルキル基で置換されたイミダゾリルである。]
[0408] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個の−OR15基で置換されたフェニルであり、前記R9は、1個のアルキル基で置換されたイミダゾリルであり、R15はアルキルであり、R15のアルキル基、前記イミダゾリルのアルキル基は、独立して選択される。]
[0409] 本発明の別の実施形態では、R10は、1個の−OR15基で置換されたフェニルであり、前記R9は、1個のメチル基で置換されたイミダゾリルであり、R15はメチルであり、R15のアルキル基、前記イミダゾリルのアルキル基は、独立して選択される。]
[0410] 本発明の別の実施形態では、R9−R10−部分は、]
[0411] である。]
[0412] 本発明の別の実施形態では、R9−R10−部分は、]
[0413] である。]
[0414] 本発明の別の実施形態では、R9−R10−部分は、]
[0415] である。]
[0416] 本発明の別の実施形態では、R9−R10−部分は、]
[0417] である。]
[0418] 本発明の別の実施形態では、R9−R10−部分は、]
[0419] である。]
[0420] 本発明の別の実施形態では、R9−R10−部分は、]
[0421] である。]
[0422] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個以上の独立して選択されるR21基で置換されたアルキル基である。]
[0423] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0424] であり、R21は、それぞれ独立して選択され、R21は、それぞれ独立して、置換されていないか、または1個以上の独立して選択されるR22基で置換されている。]
[0425] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0426] であり、1個のR21は、非置換アルキル基であるか、または置換アルキル基である。]
[0427] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0428] であり、1個のR21は、非置換アルキル基である。]
[0429] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0430] であり、1個のR21は、置換アルキル基である。]
[0431] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0432] であり、一方のR21は、非置換アルキル基であるか、または置換アルキル基であり、他方のR21は、非置換アリール(例えば、フェニル)基であるか、置換アリール基である。]
[0433] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0434] であり、R21は、置換されていないか、または1個以上の独立して選択されるR22基で置換されている。]
[0435] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0436] であり、R21は、非置換アリール(例えば、フェニル)であるか、または1個以上の独立して選択されるR22基で置換されたアリール(例えば、フェニル)である。]
[0437] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたアルキル基である。]
[0438] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、R21基は、1個以上の独立して選択されるR22基で置換されている。]
[0439] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0440] であり、R21は、置換されていないか、または1個以上の独立して選択されるR22基で置換されている。]
[0441] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、R21基は、アリール基である。]
[0442] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、R21基は、アリール基であり、前記アリールは、フェニルである。]
[0443] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたエチル基であり、R21基は、アリール基であり、前記アリールは、フェニルである。]
[0444] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたメチル基であり、R21基は、アリール基であり、前記アリールは、フェニルである。]
[0445] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、R21基は、アリール基であり、前記アリール基は、1個以上の独立して選択されるR22基で置換されている。]
[0446] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、R21基は、アリール基であり、前記アリール基は、1個以上のR22基で置換されており、各R22基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0447] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、R21基は、アリール基であり、前記アリール基は、1〜3個のR22基で置換されており、各R22基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0448] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、R21基は、アリール基であり、前記アリール基は、ハロ基である1個または2個のR22基で置換されており、各R22基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0449] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、R21基は、アリール基であり、前記アリール基は、Fである1個または2個のR22基で置換されている。]
[0450] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、R21基は、フェニル基であり、前記フェニルは、1個以上の独立して選択されるR22基で置換されている。]
[0451] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、R21基はフェニルであり、このフェニルは、1個以上のR22基で置換されており、各R22基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0452] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、ハロである1個または2個のR22基で置換されており、各R22基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0453] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、Fである1個または2個のR22基で置換されている。]
[0454] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、ハロである3個のR22基で置換されており、各R22基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0455] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、Fである3個のR22基で置換されている。]
[0456] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたエチル基であり、R21基はアリール基であり、前記アリール基は、1個以上の独立して選択されるR22基で置換されている。]
[0457] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたメチル基であり、R21基はアリール基であり、前記アリール基は、1個以上の独立して選択されるR22基で置換されている。]
[0458] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたエチル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、1個以上の独立して選択されるR22基で置換されている。]
[0459] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたメチル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、1個以上の独立して選択されるR22基で置換されている。]
[0460] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたエチル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、ハロである1個または2個のR22基で置換されており、各R22基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0461] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたメチル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、ハロである1個または2個のR22基で置換されており、各R22基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0462] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたエチル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、Fである1個または2個のR22基で置換されている。]
[0463] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたメチル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、Fである1個または2個のR22基で置換されている。]
[0464] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたエチル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、ハロである1個のR22基で置換されている。]
[0465] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたメチル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、ハロである1個のR22基で置換されている。]
[0466] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたエチル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、Fである1個のR22基で置換されている。]
[0467] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたメチル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、Fである1個のR22基で置換されている。]
[0468] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたエチル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、ハロである3個の独立して選択されるR22基で置換されている。]
[0469] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたメチル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、ハロ基から独立して選択される3個のR22で置換されている。]
[0470] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたエチル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、Fである3個のR22基で置換されている。]
[0471] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のR21基で置換されたメチル基であり、R21基はフェニルであり、前記フェニルは、Fである3個のR22基で置換されている。]
[0472] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0473] からなる群から選択される。]
[0474] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0475] ]
[0476] からなる群から選択される基で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0477] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0478] ]
[0479] からなる群から選択される基で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0480] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0481] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0482] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0483] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0484] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0485] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0486] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0487] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0488] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0489] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0490] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0491] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0492] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0493] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0494] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0495] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0496] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0497] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0498] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0499] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0500] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0501] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0502] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0503] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0504] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0505] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0506] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0507] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0508] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0509] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0510] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0511] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0512] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0513] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0514] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0515] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0516] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0517] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0518] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0519] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0520] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0521] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0522] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0523] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0524] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0525] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0526] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0527] で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0528] 本発明の別の実施形態では、R1は、F、Clからなる群から独立して選択される1〜3個のハロで置換されたフェニルで置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。一例では、前記フェニルは、1個のFと、1個のClで置換されている。]
[0529] 本発明の別の実施形態では、R1は、1〜3個の独立して選択されるR21部分で置換されたアリール(例えば、フェニル)で置換されたアルキル基であり(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルであり)、少なくとも1個のR21部分は、−SF5, −OSF5、−Si(R15A)3からなる群から選択される(一例では、各R15Aは、同じアルキルであるか、異なるアルキルであり、別の例では、−Si(R24)3基は、−Si(CH3)3または−Si(CH2CH3)2CH3であり、別の例では、−Si(R24)3基は、−Si(CH3)3である)。]
[0530] 本発明の別の実施形態では、R1は、1〜3個の独立して選択されるR21部分で置換されたアリール(例えば、フェニル)で置換されたアルキル基であり(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルであり)、少なくとも1個のR21部分は、−SF5、−OSF5からなる群から選択される。]
[0531] 本発明の別の実施形態では、R1は、ハロ(例えば、F)、−SF5、−OSF5、−Si(R15A)3からなる群から独立して選択される1〜3個のR21部分で置換されたアリール(例えば、フェニル)で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。(一例では、各R15Aは、同じアルキルであるか、異なるアルキルであり、別の例では、−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3または−Si(CH2CH3)2CH3であり、別の例では、−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3である)、少なくとも1個のR21部分は、−SF5、−OSF5、−Si(R15A)3からなる群から選択される(一例では、各R15Aは、同じアルキルであるか、異なるアルキルであり、別の例では、−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3または−Si(CH2CH3)2CH3であり、別の例では、−Si(R24)3基は、−Si(CH3)3である)。]
[0532] 本発明の別の実施形態では、R1は、ハロ(例えば、F)、−SF5、−OSF5からなる群から独立して選択される1〜3個のR21部分で置換されたアリール(例えば、フェニル)で置換されたアルキル基であり(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルであり)、少なくとも1個のR21部分は、−SF5、−OSF5からなる群から選択される。]
[0533] 本発明の別の実施形態では、R1は、1〜3個の独立して選択されるR21部分で置換されたアリール(例えば、フェニル)で置換されたアルキル基であり(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルであり)、少なくとも1個のR21部分は、−SF5、−OSF5、−Si(R15A)3からなる群から選択される(一例では、各R15Aは、同じアルキルであるか、異なるアルキルであり、別の例では、−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3または−Si(CH2CH3)2CH3であり、別の例では、−Si(R15A)3基は、−Si(CH3)3である)。]
[0534] 本発明の別の実施形態では、R1は、ハロ、−SF5、−OSF5からなる群から独立して選択される1〜3個のR21基で置換されたフェニルで置換されたアルキル基であり(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルであり)、少なくとも1個のR21基は、−SF5または−OSF5である。]
[0535] 本発明の別の実施形態では、R1は、ハロ、−SF5、−OSF5からなる群から独立して選択される1〜3個のR21基で置換されたフェニルで置換されたアルキル基であり(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルであり)、少なくとも1個のR21基は、−SF5または−OSF5である。]
[0536] 本発明の別の実施形態では、R1は、F、Cl、−SF5、−OSF5からなる群から独立して選択される1〜3個のR21基で置換されたフェニルで置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0537] 本発明の別の実施形態では、R1は、−SF5、−OSF5からなる群から独立して選択される1〜3個のR21基で置換されたフェニルで置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0538] 本発明の別の実施形態では、R1は、F、−SF5、−OSF5からなる群から独立して選択される1〜3個のR21基で置換されたフェニルで置換されたアルキル基であり(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルであり)、少なくとも1個のR21基は、−SF5または−OSF5である。]
[0539] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個の−SF5基で置換されたフェニルで置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0540] 本発明の別の実施形態では、R1は、2個の−SF5基で置換されたフェニルで置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0541] 本発明の別の実施形態では、R1は、3個の−SF5基で置換されたフェニルで置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0542] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個の−OSF5基で置換されたフェニルで置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0543] 本発明の別の実施形態では、R1は、2個の−OSF5基で置換されたフェニルで置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0544] 本発明の別の実施形態では、R1は、3個の−OSF5基で置換されたフェニルで置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0545] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のFで置換されたフェニルで置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0546] 本発明の別の実施形態では、R1は、1個のFで置換されたフェニルで置換されており、さらに、−SF5、−OSF5からなる群から独立して選択される1〜2個の基で置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0547] 本発明の別の実施形態では、R1は、2個のFで置換されたフェニルで置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0548] 本発明の別の実施形態では、R1は、3個のFで置換されたフェニルで置換されたアルキル基である(一例では、R1はメチルであり、別の例では、R1はエチルである)。]
[0549] 本発明の別の実施形態では、R1は、非置換アリール(例えば、フェニル)基であるか、置換アリールである。]
[0550] 本発明の別の実施形態では、R1は、非置換アリール(例えば、フェニル)基であるか、1個以上の独立して選択されるR21基で置換されたアリール(例えば、フェニル)である。]
[0551] 本発明の別の実施形態では、R1は、アリール基である。]
[0552] 本発明の別の実施形態では、R1基はアリール基であり、前記アリール基は、1個以上の独立して選択されるR21基で置換されている。]
[0553] 本発明の別の実施形態では、R1基はアリール基であり、前記アリール基は、1〜3個の独立して選択されるR21基で置換されている。]
[0554] 本発明の別の実施形態では、R1基はアリール基であり、前記アリール基は、1個以上のR21基で置換されており、各R21基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0555] 本発明の別の実施形態では、R1基はアリール基であり、前記アリール基は、1〜3個のR21基で置換されており、各R21基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0556] 本発明の別の実施形態では、R1基はアリール基であり、前記アリール基は、ハロである3個のR21基で置換されており、各R21基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0557] 本発明の別の実施形態では、R1基はアリール基であり、前記アリール基は、ハロである2個のR21基で置換されており、各R21基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0558] 本発明の別の実施形態では、R1基はアリール基であり、前記アリール基は、ハロである1個のR21基で置換されている。]
[0559] 本発明の別の実施形態では、R1基はアリール基であり、前記アリール基は、ハロである1個のR21基で置換されており、各R21基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0560] 本発明の別の実施形態では、R1基はアリール基であり、前記アリール基は、1個のFで置換されている(すなわち、前記アリールは、1個のR21基で置換されており、前記R21基はハロであり、前記ハロはFである)。]
[0561] 本発明の別の実施形態では、R1基はアリール基であり、前記アリール基は、2個のF原子で置換されている(すなわち、前記アリールは、2個のR21基で置換されており、前記R21基はハロであり、前記ハロはFである)。]
[0562] 本発明の別の実施形態では、R1基はアリール基であり、前記アリール基は、3個のF原子で置換されている(すなわち、前記アリールは、3個のR21基で置換されており、前記R21基はハロであり、前記ハロはFである)。]
[0563] 本発明の別の実施形態では、R1は、フェニルである。]
[0564] 本発明の別の実施形態では、R1はフェニルであり、前記フェニルは、1個以上の独立して選択されるR21基で置換されている。]
[0565] 本発明の別の実施形態では、R1はフェニルであり、前記フェニルは、1〜3個の独立して選択されるR21基で置換されている。]
[0566] 本発明の別の実施形態では、R1はフェニルであり、前記フェニルは、1個以上のR21基で置換されており、各R21基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0567] 本発明の別の実施形態では、R1はフェニルであり、前記フェニルは、1〜3個のR21基で置換されており、各R21基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0568] 本発明の別の実施形態では、R1はフェニルであり、前記フェニルは、ハロである3個のR21基で置換されており、各R21基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0569] 本発明の別の実施形態では、R1はフェニルであり、前記フェニルは、ハロである2個のR21基で置換されており、各R21基は、同じハロであるか、異なるハロである。]
[0570] 本発明の別の実施形態では、R1はフェニルであり、前記フェニルは、ハロである1個のR21基で置換されている。]
[0571] 本発明の別の実施形態では、R1はフェニルであり、前記フェニルは、ハロである1個のR21基で置換されている。]
[0572] 本発明の別の実施形態では、R1はフェニルであり、前記フェニルは、1個のFで置換されている(すなわち、前記アリールは、1個のR21基で置換されており、前記R21基はハロであり、前記ハロはFである)。]
[0573] 本発明の別の実施形態では、R1はフェニルであり、前記フェニルは、2個のF原子で置換されている(すなわち、前記アリールは、2個のR21基で置換されており、前記R21基はハロであり、前記ハロはFである)。]
[0574] 本発明の別の実施形態では、R1はフェニルであり、前記フェニルは、3個のF原子で置換されている(すなわち、前記アリールは、3個のR21基で置換されており、前記R21基はハロであり、前記ハロはFである)。]
[0575] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0576] ]
[0577] からなる群から選択される。]
[0578] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0579] からなる群から選択される。]
[0580] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0581] からなる群から選択される。]
[0582] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0583] からなる群から選択される。]
[0584] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0585] である。]
[0586] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0587] である。]
[0588] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0589] である。]
[0590] 本発明の別の実施形態では、R1Aは、]
[0591] である。]
[0592] 本発明の別の実施形態では、R1は、]
[0593] である。]
权利要求:

請求項1
以下の化合物からなる群から選択される式(I)の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステルまたは溶媒和物:〔式中、G1、G2、G3、G4、W、R1、環(A)、環(E)、環(F)、G5、G6、G7、R9、およびR10は、独立して選択され;式中の文字(A)、(E)、および(F)は、前記環を特定するための参照文字であり;G1とG2との間にある点線は、任意の結合をあらわし;数字(1)、(2)、(3)、(4)および(5)は、環(A)の位置を特定するための参照番号であり;G4は、位置(1)にあり、G3は、位置(2)にあり、G2は、位置(3)にあり、G1は、位置(4)にあり、Nは、位置(5)にあり;G5がG4に結合している場合(式IA)、G4は、−C−であり、G5がG3に結合している場合(式IB)、G3は、−C−であり;前記環(E)において、(a)G3はCであり、G4はCであるか、または(b)G3はNであり、G4はCであり、G3とG4との間にある二重結合は、環(E)に対して互変異性化し、前記環(F)において、(a)G3はCであり、G4はCであるか、または(b)G4はNであり、G3はCであり、G3とG4との間にある二重結合は、環(F)に対して互変異性化し;前記環(E)または前記環(F)は、4〜10員のヘテロアリール環、アリール環、シクロアルケニル環、またはヘテロシクロアルケニル環であり;前記環(E)または前記環(F)がヘテロシクロアルケニル環またはヘテロアリール環である場合、前記環は、場合により、−NR2−、−O−、−S−、−S(O)−および−S(O)2−からなる群から選択される少なくとも1個の他のヘテロ原子を含み;前記環(E)または前記環(F)は、場合により、1〜6個の独立して選択されるR21置換基で置換されており;dは、0または1であり;mは、0〜6であり;nは、1〜5であり;pは、0〜5であり;qは、0、1または2であり、qは、それぞれ独立して選択され;rは、1〜3であり;tは、1または2であり、Wは、−C(O)−、−S(O)2−、−S(O)−および−C(=NR2)−からなる群から選択され;G1は、直接結合、−O−、−S−、−C(R21)q−、−N(R2)d−、−C(O)−、S(O)、S(O)2、−C(N(R2)2)−(R2は、それぞれ独立して選択される)、および−C(=NR2)−からなる群から選択され;但し、(1)G1とG2との間に、任意の結合が存在しない場合、G1は、−C(N(R2)2)−ではなく;(2)G1とG2との間に、任意の結合が存在する場合、(a)−C(R21)q基のqは、0または1であり(qが0の場合、炭素上にHが存在し)、(b)−N(R2)d−基のdは、0であり(G1とG2との間にある二重結合によって、N上にHは存在しない)、(c)G1は、直接結合、−O−、−S−、−C(O)−、−C(=NR2)−、−S(O)2−、または−S(O)−ではなく;G2は、直接結合、−O−、−S−、−C(R21)q、−N(R2)d−、−C(O)−、S(O)、S(O)2、−C(N(R2)2)−(R2は、それぞれ独立して選択される)、および−C(=NR2)−からなる群から選択され;但し、(1)G1とG2との間に、前記任意の結合が存在しない場合、G2は、−C(N(R2)2)−ではなく;(2)G1とG2との間に、前記任意の結合が存在する場合、(a)−C(R21)q基のqは、0または1であり(qが0の場合、炭素上にHが存在し)、(b)−N(R2)d−基のdは、0であり、(c)G2は、直接結合、−O−、−S−、−C(O)−、−C(=NR2)−)−、−S(O)2−、または−S(O)−ではなく;G5は、直接結合、CH、−C(R21)q、−N(R2)d、−O−、−S−、−S(O)t、−C(O)−、−(C=NR2)−、−CHR3−、C(R4)2、−CF2−、−N(R2)−、−CR4(OH)−、−CR4(OR4)−、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;G6は、C、CR3、およびNからなる群から選択され;G7は、直接結合、−C(O)−、−(C=NR2)−、−CHR3−、C(R4)2、−CF2−、−N(R2)−、−O−、−S−、−S(O)t、−CR4(OH)−、−CR4(OR4)−、−C=C−、アルキニル、−(CH2)rN(R2)−、−(CHR4)rN(R2)−、−(C(R4)2)rN(R2)−、−N(R2)(CH2)r−、−N(R2)(CHR4)r−、−N(R2)(C(R4)2)r−、−(CH2)r−O−、−(CHR4)r−O−、−(C(R4)2)r−O−、−O−(CH2)r−、−O−(CHR4)r−、−O−(C(R4)2)r−、−C(O)NR5−、−O−C(O)−、−C(O)−O−、−O−C(O)−NR5−、−NR5C(O)−、−(CH2)rNR5−C(O)−、−(CHR4)rNR5−C(O)−、−(C(R4)2)rNR5−C(O)−、−C(O)NR5(CH2)r−、−C(O)NR5(CHR4)r−、−C(O)NR5(C(R4)2)r−、−NR5S(O)t−、−(CH2)rNR5S(O)t−、−(CHR4)rNR5S(O)t−、−(C(R4)2)rNR5S(O)t−、−S(O)tNR5−、−S(O)tNR5(CH2)r−、−S(O)tNR5(CHR4)r−、−S(O)tNR5(C(R4)2)r−、−NR5−C(O)−O−、−NR5−C(O)−NR5−、−NR5−S(O)t−NR5−、−NR5−C(=NR2)−NR5−、−NR5−C(=NR2)−O−、−O−C(=NR2)−NR5−、−C(R4)=N−O−、−O−N=C(R4)−、−O−C(R4)=N−、−N=C(R4)−O−、−(CH2)2−、−(C(R4)2)2−、−(CHR4)2−、−(CH2)3−、−(C(R4)2)3−、−(CHR4)3−、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;但し、G1、G2、G3およびG4部分のうち0〜2個が−N(R2)d−であり、R2は、それぞれ独立して選択され、dは、それぞれ独立して選択され、但し、環(A)は、連続した3個の環窒素原子を有しておらず;R1は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、縮合シクロアルキルアリールアルキル、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル、縮合シクロアルキルアリールアルキル、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル−であるR1基は、1〜5個の独立して選択されるR21基で場合により置換されており;R2は、それぞれ独立して、H、−OH、−O−アルキル、−O−(ハロ置換アルキル)、−NH(R4)、−N(R4)2、−NH2、−S(O)R4、−S(O)(OR4)、−S(O)2R4、−S(O)2(OR4)、−S(O)NHR4、−S(O)N(R4)2、−S(O)NH2、−S(O)2NHR4、−S(O)2N(R4)2、−S(O)2NH2、−CN、−C(O)2R4、−C(O)NHR4、−C(O)N(R4)2、−C(O)NH2、−C(O)R4、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、1〜5個の独立して選択されるR21基で置換されており;R3は、H、−OH、ハロ、−O−アルキル、−O−(ハロ置換アルキル)、−NH(R4)、−N(R4)2、−NH2、−S(R4)、−S(O)R4、−S(O)(OR4)、−S(O)2R4、−S(O)2(OR4)、−S(O)NHR4、−S(O)N(R4)2、−S(O)NH2、−S(O)2NHR4、−S(O)2N(R4)2、−S(O)2NH2、−CN、−C(O)2R4、−C(O)NHR4、−C(O)N(R4)2、−C(O)NH2、−C(O)R4、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、1〜5個の独立して選択されるR21基で置換されており;R4は、それぞれ独立して、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、1〜5個の独立して選択されるR21基で置換されており;R5は、それぞれ独立して、H、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択され、前記置換基は、R2から独立して選択される1個以上の(例えば、1〜5個の)置換基で置換されており;R6は、それぞれ独立して、H、ハロ、−CF3、−O−アルキル、−O−(ハロ置換アルキル)、−S(O)R4、−S(O)(OR4)、−S(O)NHR4、−S(O)N(R4)2(R4は、それぞれ独立して選択される)、−S(O)NH2、−S(O)2NHR4、−S(O)2N(R4)2(R4は、それぞれ独立して選択される)、−S(O)2NH2、−C(=NOR24)R25、および−S(O)2R24、−CN、−C(O)2R4、−C(O)NHR4、−C(O)N(R4)2(R4は、それぞれ独立して選択される)、−C(O)NH2、−C(O)R4、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、1〜5個の独立して選択されるR21基で置換されており;R9は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−である前記R9は、それぞれ、1〜5個の独立して選択されるR21基で場合により置換されており;R10は、アリール−(例えば、フェニル)、ヘテロアリール−(例えば、ピリジル)、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、縮合ベンゾシクロアルキル−(すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−)、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−(すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−)、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−(すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−)、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−(すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−)、縮合シクロアルキルアリール(すなわち、シクロアルキル縮合アリール−)、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−(すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−)、縮合シクロアルキルヘテロアリール−(すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−)、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−(すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−)、からなる群から選択され、式中、Xは、O、−N(R14)−および−S−からなる群から選択され、R10部分は、それぞれ、1〜5個の独立して選択されるR21基で場合により置換されているか;またはR9とR10とが結合して、縮合三環系を形成し、R9およびR10は、先に定義したとおりであり、R9とR10とを結合する環は、アルキル環またはヘテロアルキル環またはアリール環またはヘテロアリール環またはアルケニル環またはヘテロアルケニル環であり(例えば、前記三環系は、R9とR10の両方を結合している原子に隣接する原子を結合することによって形成され);R14は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−CN、−C(O)R15、−C(O)OR15、−C(O)N(R15)(R16)、−S(O)N(R15)(R16)、−S(O)2N(R15)(R16)、−C(=NOR15)R16、および−P(O)(OR15)(OR16)からなる群から選択され;R15AおよびR16Aは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、(R18)n−アルキル、(R18)n−シクロアルキル、(R18)n−シクロアルキルアルキル、(R18)n−ヘテロシクリル、(R18)n−ヘテロシクリルアルキル、(R18)n−アリール、(R18)n−アリールアルキル、(R18)n−ヘテロアリールおよび(R18)n−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか;またはR15、R16およびR17は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、(R18)n−アルキル、(R18)n−シクロアルキル、(R18)n−シクロアルキルアルキル、(R18)n−ヘテロシクリル、(R18)n−ヘテロシクリルアルキル、(R18)n−アリール、(R18)n−アリールアルキル、(R18)n−ヘテロアリールおよび(R18)n−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;R18は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−NO2、ハロ、ヘテロアリール、HO−アルキルオキシアルキル、−CF3、−CN、アルキル−CN、−C(O)R19、−C(O)OH、−C(O)OR19、−C(O)NHR20、−C(O)NH2、−C(O)NH2−C(O)N(アルキル)2、−C(O)N(アルキル)(アリール)、−C(O)N(アルキル)(ヘテロアリール)、−SR19、−S(O)2R20、−S(O)NH2、−S(O)NH(アルキル)、−S(O)N(アルキル)(アルキル)、−S(O)NH(アリール)、−S(O)2NH2、−S(O)2NHR19、−S(O)2NH(ヘテロシクリル)、−S(O)2N(アルキル)2、−S(O)2N(アルキル)(アリール)、−OCF3、−OH、−OR20、−O−ヘテロシクリル、−O−シクロアルキルアルキル、−O−ヘテロシクリルアルキル、−NH2、−NHR20、−N(アルキル)2、−N(アリールアルキル)2、−N(アリールアルキル)−(ヘテロアリールアルキル)、−NHC(O)R20、−NHC(O)NH2、−NHC(O)NH(アルキル)、−NHC(O)N(アルキル)(アルキル)、−N(アルキル)C(O)NH(アルキル)、−N(アルキル)C(O)N(アルキル)(アルキル)、−NHS(O)2R20、−NHS(O)2NH(アルキル)、−NHS(O)2N(アルキル)(アルキル)、−N(アルキル)S(O)2NH(アルキル)および−N(アルキル)S(O)2N(アルキル)(アルキル)からなる群から選択されるか;または隣接する炭素上にある2個のR18部分が結合して、を形成し;R19は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;R20は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;R21は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、=O、=N−R2、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−CN、−OR15、−C(O)R15、−C(O)OR15、−C(O)N(R15)(R16)、−SR15、−P(O)(CH3)2、−SO(=NR15)R16−、−SF5、−OSF5、−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)、−S(O)N(R15)(R16)、−CH(R15)(R16)、−S(O)2N(R15)(R16)、−C(=NOR15)R16、−P(O)(OR15)(OR16)、−N(R15)(R16)、−アルキル−N(R15)(R16)、−N(R15)C(O)R16、−CH2−N(R15)C(O)R16、−CH2−N(R15)C(O)N(R16)(R17)、−CH2−R15;−CH2N(R15)(R16)、−N(R15)S(O)R16A、−N(R15)S(O)2R16A、−CH2−N(R15)S(O)2R16A、−N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、−N(R15)S(O)N(R16)(R17)、−N(R15)C(O)N(R16)(R17)、−CH2−N(R15)C(O)N(R16)(R17)、−N(R15)C(O)OR16、−CH2−N(R15)C(O)OR16、−S(O)R15A、=NOR15、−N3、−NO2、−S(O)2R15A、−O−N=C(R4)2(R4は、それぞれ独立して選択される)および−O−N=C(R4)2(R4と、これらが結合する炭素原子とが一緒になって、5〜10員の環を形成し、前記環が、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−および−NR2−からなる群から選択される1〜3個のヘテロ原子を場合により含有する)からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルであるR21基が、それぞれ、1〜5個の独立して選択されるR22基で場合により置換されており;R22基は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−CF3、−CN、−OR15、−C(O)R15、−C(O)OR15、−アルキル−C(O)OR15、C(O)N(R15)(R16)、−SR15、−S(O)N(R15)(R16)、−S(O)2N(R15)(R16)、−C(=NOR15)R16、−P(O)(OR15)(OR16)、−N(R15)(R16)、−アルキル−N(R15)(R16)、−N(R15)C(O)R16、−CH2−N(R15)C(O)R16、−N(R15)S(O)R16A、−N(R15)S(O)2R16A、−CH2−N(R15)S(O)2R16A、−N(R15)S(O)2N(R16)(R17)、−N(R15)S(O)N(R16)(R17)、−N(R15)C(O)N(R16)(R17)、−CH2−N(R15)C(O)N(R16)(R17)、−N(R15)C(O)OR16、−CH2−N(R15)C(O)OR16、−N3、=NOR15、−NO2、−S(O)R15Aおよび−S(O)2R15Aからなる群から選択され、但し、環(A)は、環に、−S−S−結合、−S−S(O)−結合、−S−S(O)2−結合、−S(O)−S(O)−結合、−S(O)−S(O)2−結合、または−S(O)2−S(O)2−結合を有しておらず;環(A)は、環に−O−O−結合を有しておらず;環(A)は、環に、−O−S−結合、−O−S(O)−結合、または−O−S(O)2−結合を有しておらず;環(A)は、環に、−N−S−N−結合を有しておらず;環(A)は、環に、−N−O−N−結合を有しておらず;環(A)は、環に、隣接する3個の窒素原子を有していない〕。
請求項2
R10が、からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項3
式(I)の化合物に、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3(R15Aは、それぞれ独立して選択される)からなる群から選択される少なくとも1個の基が存在する、請求項2に記載の化合物。
請求項4
R9が、1gg〜13ggからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項5
R9が、1gg〜13ggからなる群から選択される、請求項2に記載の化合物。
請求項6
R9−R10−部分が、1bb〜40bbからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項7
R1が、からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項8
R1が、からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項9
R1が、1〜3個の独立して選択されるR21部分で置換されたフェニルであり、少なくとも1個のR21部分が、−SF5、−OSF5および−Si(R15A)3からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項10
R1が、1〜3個の独立して選択されるR21部分で置換されたフェニルであり、少なくとも1個のR21部分が、−SF5および−OSF5からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項11
R9−R10−部分が、である、請求項1に記載の化合物。
請求項12
R9−R10−部分が、である、請求項7に記載の化合物。
請求項13
R9−R10−部分が、である、請求項8に記載の化合物。
請求項14
R1が、からなる群から選択される基で置換されたアルキル基である、請求項1に記載の化合物。
請求項15
R1が、からなる群から選択される基で置換されたアルキル基である、請求項1に記載の化合物。
請求項16
R1が、FおよびClからなる群から独立して選択される1〜3個のハロで置換されたフェニルで置換されたアルキル基である、請求項1に記載の化合物。
請求項17
R1が、1〜3個の独立して選択されるR21部分で置換されたフェニルで置換されたアルキル基であり、少なくとも1個のR21部分が、−SF5、−OSF5、および−Si(R15A)3からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項18
前記R10が、アリール、および1個以上のR21基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記R9基が、ヘテロアリール、および1個以上のR21基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、R21が、それぞれ独立して選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項19
前記R10が、1個のR21基で置換されたフェニルであり、前記R9が、1個のR21基で置換されたイミダゾリルであり、R21が、それぞれ独立して選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項20
R9−R10−部分が、である、請求項1に記載の化合物。
請求項21
R9−R10−部分が、であるか、またはR9−R10−部分が、であるか、またはR9−R10−部分が、であるか、またはR9−R10−部分が、であるか、またはR9−R10−部分が、である、請求項1に記載の化合物。
請求項22
前記R1基が、であり、R21が、置換されていないか、または1個以上の独立して選択されるR22基で置換される、請求項1に記載の化合物。
請求項23
R1が、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、前記R21基が、アリール基であるか;またはR1が、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、前記R21基が、アリール基であり、前記アリールがフェニルであり、前記アルキル基が、メチルまたはエチルであるか;またはR1が、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、前記R21基が、アリール基であり、前記アリール基が、1個以上のR22基で置換されているか;またはR1が、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、前記R21基が、アリール基であり、前記アリール基が、1個以上のR22基で置換されており、各R22基が、同じハロであるか、または異なるハロであるか;またはR1が、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、前記R21基が、アリール基であり、前記アリール基が、ハロである1個または2個のR22基で置換されているか;またはR1が、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、前記R21基が、アリール基であり、前記アリール基が、ハロである1個または2個のR22基で置換されており、ハロがFであるか;またはR1が、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、前記R21基が、アリール基であり、前記アリール基が、ハロである3個のR22基で置換されているか;またはR1が、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、前記R21基が、アリール基であり、前記アリール基が、ハロである3個のR22基で置換されており、ハロがFである、請求項1に記載の化合物。
請求項24
前記R1が、からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項25
前記R10が、ヘテロアリール、および1個以上のR21基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、前記R9基が、ヘテロアリール、および1個以上のR21基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、R21が、それぞれ独立して選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項26
(1)R1が、1個のR21基で置換されたアルキル基であるか、またはR1が、1個のR21基で置換されたアルキル基であり、前記R21基が、1個以上の独立して選択されるR22基で置換されており、R10が、アリール、および1個以上の独立して選択されるR21基で置換されたアリールからなる群から選択され、R9が、ヘテロアリール、および1個以上の独立して選択されるR21基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択されるか;または(2)R1が、1個のフェニルで置換されたアルキル基であるか、またはR1が、1個のフェニルで置換されたアルキル基であり、前記フェニルが、1個以上の独立して選択されるR22基で置換されており、R10が、フェニル、および1個以上の独立して選択されるR21基で置換されたフェニルからなる群から選択され、R9が、イミダゾリル、および1個以上の独立して選択されるR21基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか;または(3)R1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であるか、またはR1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、1個以上の独立して選択されるハロで置換されており、R10が、フェニル、および1個以上の独立して選択される−OR15基で置換されたフェニルからなる群から選択され、R9が、イミダゾリル、および1個以上の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか;または(4)R1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であるか、またはR1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、1個または2個の独立して選択されるハロで置換されており、R10が、フェニル、および1個または2個の独立して選択される−OR15基で置換されたフェニルからなる群から選択され、R15がアルキルであり、R9が、イミダゾリル、および1個または2個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか;または(5)R1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であるか、またはR1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、1個または2個のFで置換されており、R10が、フェニル、および1個または2個の独立して選択される−OR15基で置換されたフェニルからなる群から選択され、R15がメチルであり、R9が、イミダゾリル、および1個または2個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか;または(6)R1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であるか、またはR1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、1個または2個のFで置換されており、R10が、1個の−OR15基で置換されたフェニルであり、R15がメチルであり、R9が、イミダゾリル、および1個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか;または(7)R1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であるか、またはR1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、3個のFで置換されており、R10が、1個の−OR15基で置換されたフェニルであり、R15がメチルであり、R9が、イミダゾリル、および1個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか;または(8)R1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、1個または2個のFで置換されており、R10が、1個の−OR15基で置換されたフェニルであり、R15がメチルであり、R9が、イミダゾリル、および1個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか;または(9)R1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、3個のFで置換されており、R10が、1個の−OR15基で置換されたフェニルであり、R15がメチルであり、R9が、イミダゾリル、および1個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか;または(10)R1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であるか、またはR1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、1個または2個の独立して選択されるハロで置換されており、R10が、フェニル、およびハロである1個または2個の独立して選択されるR21基で置換されたフェニルからなる群から選択され、R9が、イミダゾリル、および1個または2個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか;または(11)R1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であるか、またはR1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、1個または2個の独立して選択されるハロで置換されており、R10が、フェニル、および1個のハロであるR21基で置換されたフェニルからなる群から選択され、R9が、イミダゾリル、および1個または2個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか;または(12)R1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であるか、またはR1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、1個または2個の独立して選択されるハロで置換されており、R10が、フェニル、および1個のハロであるR21基で置換されたフェニルからなる群から選択され、前記R21基がFであり、R9が、イミダゾリル、および1個または2個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか;または(13)R1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であるか、またはR1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、1個または2個の独立して選択されるハロで置換されており、R10が、フェニル、および1個のR21基で置換されたフェニルからなる群から選択され、前記R21基が−OR15基であり、R15が(R18)nアルキル基であり、R18がハロであり、nが1〜3であり、ハロがそれぞれ独立して選択され、R9が、イミダゾリル、および1個または2個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか;または(14)R1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であるか、またはR1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、1個または2個の独立して選択されるハロで置換されており、R10が、1個のR21基で置換されたフェニルであり、前記R21が−OR15基であり、R15が(R18)nアルキル基であり、R18がFであり、nが3であり、R9が、イミダゾリル、および1個または2個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか;または(15)R1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であるか、またはR1が、1個のフェニルで置換されたメチル基またはエチル基であり、前記フェニルが、1個または2個の独立して選択されるハロで置換されており、R10が、1個のR21基で置換されたフェニルであり、前記R21基が−OR15基であり、R15が(R18)nアルキル基であり、R18がFであり、nが3であり、アルキル基がメチルであり、R9が、イミダゾリル、および1個または2個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか;または(16)R1が、からなる群から選択され、R9−R10−部分が、であるか;または(17)R1が、からなる群から選択され、R9−R10−部分が、であるか;または(18)R1が、からなる群から選択され、R9−R10−部分が、であるか;または(19)R1が、からなる群から選択され、R9−R10−部分が、であるか;または(20)R1が、からなる群から選択され、R9−R10−部分が、である、請求項1に記載の化合物。
請求項27
G5が、−CH−、−NH−、−N=、−O−、および−S−からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項28
G5が、−CH−、−NH−、−N=、−O−、および−S−からなる群から選択され、G6が、CおよびCHからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項29
IA、IB、IA.1、IB、43A〜54A、43〜54、85.1、88.1、91.1、および100〜124からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項30
43A〜54A、43〜54、85.1、88.1、91.1、および100〜124からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項31
IA、IB、IA.1、およびIBからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項32
43A〜54Aからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項33
43〜54からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項34
85.1、88.1、91.1、および100〜124からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項35
前記化合物が85.1である、請求項1に記載の化合物。
請求項36
前記化合物が88.1である、請求項1に記載の化合物。
請求項37
前記化合物が91.1である、請求項1に記載の化合物。
請求項38
前記化合物が100である、請求項1に記載の化合物。
請求項39
前記化合物が101である、請求項1に記載の化合物。
請求項40
前記化合物が102である、請求項1に記載の化合物。
請求項41
前記化合物が103である、請求項1に記載の化合物。
請求項42
前記化合物が104である、請求項1に記載の化合物。
請求項43
前記化合物が105である、請求項1に記載の化合物。
請求項44
前記化合物が106である、請求項1に記載の化合物。
請求項45
前記化合物が107である、請求項1に記載の化合物。
請求項46
前記化合物が108である、請求項1に記載の化合物。
請求項47
前記化合物が109である、請求項1に記載の化合物。
請求項48
前記化合物が110である、請求項1に記載の化合物。
請求項49
前記化合物が111である、請求項1に記載の化合物。
請求項50
前記化合物が112である、請求項1に記載の化合物。
請求項51
前記化合物が113である、請求項1に記載の化合物。
請求項52
前記化合物が114である、請求項1に記載の化合物。
請求項53
前記化合物が115である、請求項1に記載の化合物。
請求項54
前記化合物が116である、請求項1に記載の化合物。
請求項55
前記化合物が117である、請求項1に記載の化合物。
請求項56
前記化合物が118である、請求項1に記載の化合物。
請求項57
前記化合物が119である、請求項1に記載の化合物。
請求項58
前記化合物が120である、請求項1に記載の化合物。
請求項59
前記化合物が121である、請求項1に記載の化合物。
請求項60
前記化合物が122である、請求項1に記載の化合物。
請求項61
前記化合物が123である、請求項1に記載の化合物。
請求項62
前記化合物が124である、請求項1に記載の化合物。
請求項63
式(IA)を有する、請求項1に記載の化合物。
請求項64
式(IB)を有する、請求項1に記載の化合物。
請求項65
純粋で単離された形態である、請求項1に記載の化合物。
請求項66
純粋で単離された形態である、請求項34に記載の化合物。
請求項67
請求項1に記載の化合物の医薬的に許容される塩。
請求項68
請求項34に記載の化合物の医薬的に許容される塩。
請求項69
請求項1に記載の化合物の溶媒和物。
請求項70
請求項34に記載の化合物の溶媒和物。
請求項71
請求項1に記載の化合物の医薬的に許容されるエステル。
請求項72
請求項34に記載の化合物の医薬的に許容されるエステル。
請求項73
治療有効量の請求項1に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む、医薬組成物。
請求項74
治療有効量の請求項34に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む、医薬組成物。
請求項75
治療有効量の請求項1に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、(a)アルツハイマー病の処置に有用な薬物、(b)神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドβタンパク質)が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、(c)神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、および(d)γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、有効量の1つ以上の他の医薬活性を有する薬物とを含む、医薬組成物。
請求項76
治療有効量の請求項34に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、(a)アルツハイマー病の処置に有用な薬物、(b)神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドβタンパク質)が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、(c)神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、および(d)γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、有効量の1つ以上の他の医薬活性を有する薬物とを含む、医薬組成物。
請求項77
治療有効量の請求項1に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、有効量の1つ以上のBACE阻害剤とを含む、医薬組成物。
請求項78
治療有効量の請求項34に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、有効量の1つ以上のBACE阻害剤とを含む、医薬組成物。
請求項79
(1)治療有効量の請求項1に記載の少なくとも1つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも1つの医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物、または(2)治療有効量の請求項1に記載の少なくとも1つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも1つの医薬的に許容されるキャリアと、(a)アルツハイマー病の処置に有用な薬物、(b)神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドβタンパク質)が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、(c)神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、および(d)γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、有効量の1つ以上の他の医薬活性を有する薬物とを含む医薬組成物、または(3)治療有効量の請求項1に記載の少なくとも1つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも1つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の1つ以上のBACE阻害剤とを含む医薬組成物、または(4)治療有効量の請求項1に記載の少なくとも1つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも1つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の1つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物、または(5)治療有効量の請求項1に記載の少なくとも1つの化合物と、少なくとも1つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の1つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物、または(6)治療有効量の請求項1に記載の少なくとも1つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも1つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の1つ以上のBACE阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤;γ−セクレターゼ阻害剤;γ−セクレターゼモジュレーター;HMG−CoAレダクターゼ阻害剤;非ステロイド系抗炎症剤;N−メチル−D−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト;抗アミロイド抗体;ビタミンE;ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト;CB1受容体逆作動薬またはCB1受容体アンタゴニスト;抗生物質;成長ホルモン分泌促進薬;ヒスタミンH3アンタゴニスト;AMPAアゴニスト;PDE4阻害剤;GABAA逆作動薬;アミロイド凝集阻害剤;グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤;α−セクレターゼ活性の促進剤;PDE−10阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤とを含む医薬組成物、または(7)治療有効量の請求項1に記載の少なくとも1つの化合物と、少なくとも1つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の1つ以上のBACE阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤;γ−セクレターゼ阻害剤;γ−セクレターゼモジュレーター;HMG−CoAレダクターゼ阻害剤;非ステロイド系抗炎症剤;N−メチル−D−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト;抗アミロイド抗体;ビタミンE;ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト;CB1受容体逆作動薬またはCB1受容体アンタゴニスト;抗生物質;成長ホルモン分泌促進薬;ヒスタミンH3アンタゴニスト;AMPAアゴニスト;PDE4阻害剤;GABAA逆作動薬;アミロイド凝集阻害剤;グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤;α−セクレターゼ活性の促進剤;PDE−10阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤とを含む医薬組成物、または(8)治療有効量の請求項1に記載の少なくとも1つの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも1つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の塩酸ドネペジルとを含む医薬組成物、または(9)治療有効量の請求項1に記載の少なくとも1つの化合物と、少なくとも1つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の塩酸ドネペジルとを含む医薬組成物。
請求項80
有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、γ−セクレターゼを調節する方法。
請求項81
有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、1つ以上の神経変成疾患を処置する方法。
請求項82
有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害する方法。
請求項83
有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
請求項84
有効量の請求項34に記載の1つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
請求項85
有効量の請求項1に記載の1種の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
請求項86
有効量の請求項34に記載の1種の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
請求項87
(1)有効量の請求項1に記載の少なくとも1つの化合物と、(2)BACE阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤;γ−セクレターゼ阻害剤;γ−セクレターゼモジュレーター;HMG−CoAレダクターゼ阻害剤;非ステロイド系抗炎症剤;N−メチル−D−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト;抗アミロイド抗体;ビタミンE;ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト;CB1受容体逆作動薬またはCB1受容体アンタゴニスト;抗生物質;成長ホルモン分泌促進薬;ヒスタミンH3アンタゴニスト;AMPAアゴニスト;PDE4阻害剤;GABAA逆作動薬;アミロイド凝集阻害剤;グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤;α−セクレターゼ活性の促進剤;PDE−10阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の1つ以上の他の医薬活性を有する成分とを、処置の必要な患者に投与する工程を含む、(a)γ−セクレターゼを調節する方法、または(b)1つ以上の神経変性疾患を処置する方法、または(c)神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害する方法、または(d)アルツハイマー病を処置する方法。
請求項88
有効量の請求項1に記載の1種類の化合物と、Aβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤およびβ−セクレターゼ阻害剤から選択される有効量の1つ以上の化合物とを、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
請求項89
有効量の請求項1に記載の1種類の化合物と、有効量の1つ以上のBACE阻害剤とを、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
請求項90
(1)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上のコリンエステラーゼと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(2)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(3)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1種類の化合物を、有効量の1つ以上のコリンエステラーゼと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(4)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1種類の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(5)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量のリバスティグミンと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(6)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量のタクリンと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(7)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量のTauキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(8)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、GSK3β阻害剤、cdk5阻害剤、ERK阻害剤からなる群から選択される有効量の1つ以上のTauキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(9)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1種類の抗−Aβワクチン接種と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(10)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上のAPPリガンドと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(11)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、インスリン分解酵素および/またはネプリライシンをアップレギュレーションする有効な量の1つ以上の薬剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(12)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上のコレステロール値低下剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(13)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、およびエゼチミブからなる群から選択される有効量の1つ以上のコレステロール値低下薬剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(14)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上のフィブラートと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(15)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される有効量の1つ以上のフィブラートと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(16)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上のLXRアゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(17)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上のLRP模倣物と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(18)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上の5−HT6受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(19)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(20)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上のH3受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(21)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(22)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上のhsp90阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(23)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上のm1ムスカリン受容体アゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(24)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上の5−HT6受容体アンタゴニストmGluR1またはmGluR5のポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(25)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上のmGluR2/3アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(26)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、神経炎症を減らすことが可能な有効量の1つ以上の抗炎症剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(27)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上のプロスタグランジンEP2受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(28)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上のPAI−1阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(29)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、Aβ流出を誘導することが可能な有効量の1つ以上の薬剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(30)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量のゲルゾリンと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または(31)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または(32)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1種類の化合物を投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または(33)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の1つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または(34)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または(35)処置が必要な患者に、有効量の1つ以上の請求項1に記載の1種類の化合物を、有効量の1つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または(37)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1種類の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または(38)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を投与する工程を含む、軽度認知障害を処置する方法、または(39)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を投与する工程を含む、緑内障を処置する方法、または(40)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を投与する工程を含む、脳アミロイド血管症を処置する方法、または(41)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を投与する工程を含む、卒中を処置する方法、または(42)本発明は、処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を投与する工程を含む、認知症を処置する方法を提供するか、または(43)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を投与する工程を含む、小膠細胞症を処置する方法、または(44)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を投与する工程を含む、脳の炎症を処置する方法、または(45)処置が必要な患者に、有効量の請求項1に記載の1つ以上の化合物を投与する工程を含む、嗅覚機能の低下を処置する方法。
請求項91
別個の容器に入れられ、1個の包装に入れられた、組み合わせて使用するための医薬組成物を含み、1つの容器は、医薬的に許容されるキャリアに有効量の請求項1に記載の1種類の化合物を加えたものを含み、別の容器は、有効量の別の医薬活性を有する成分を含み、請求項1に記載の化合物と、他の医薬活性を有する成分とを合わせた量が、(a)アルツハイマーを処置するのに有効であるか、または(b)神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに有効であるか、または(c)神経変性疾患を処置するのに有効であるか、または(d)γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である、キット。
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同族专利:
公开号 | 公开日
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WO2009076352A1|2009-06-18|
CA2708300A1|2009-06-18|
MX2010006378A|2010-09-07|
US20100297128A1|2010-11-25|
CN101945868A|2011-01-12|
引用文献:
公开号 | 申请日 | 公开日 | 申请人 | 专利标题
法律状态:
2011-07-28| A521| Written amendment|Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20110727 |
2011-11-11| A761| Written withdrawal of application|Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A761 Effective date: 20111110 |
优先权:
申请号 | 申请日 | 专利标题
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